Инсулин в таблетках

Инъекции инсулина в скором времени могут стать историей — Калифорнийский университет в Санта-Барбаре обнародовал информацию о том, что в его стенах подходит к концу разработка инсулиновой таблетки, что в ближайшем будущем даст еще один вариант управления уровнем сахара в крови тем, кто страдает от диабета.

«При диабете, есть огромная потребность в пероральной доставке инсулина,» говорит Самир Митраготри, профессор кафедры химической инженерии, который специализируется на разработке методов адресной доставки лекарств. «Люди принимают инсулин несколько раз в день, использование игл является большой проблемой.»

«По статистике, более 29 миллионов человек в США имеют диагноз сахарный диабет. Многим из этих людей требуются регулярные инъекции инсулина. Для тех, кто не любит иглы, дискомфортные уколы могут представлять огромный барьер в соблюдении регулярного лечения, говорит Амрита Банерджи, исследователь из Mitragotri Lab. «Это может привести недостаточному лечению и осложнениям, которые станут причиной госпитализации,» поясняет она.

Таблетки инсулина, уверены ученые, не только помогут обойти дискомфорт, связанный с использованием игл, но и потенциально обеспечат более эффективную дозу гормона.

«Когда вы получаете инсулин в виде инъекций, он поступает сначала через периферическую кровь, а только затем в кровоток в печени. Пероральная доставка станет более прямым маршрутом с физиологической точки зрения,» уверен профессор Самир Митраготри.

Главным препятствием на пути создания пероральных таблеток инсулина было получить препарат, который выдержит враждебную протеолитическую среду желудка и кишечника, не допустив разрушения самого белка. Ученые Калифорнийского университета сумели оптимизировать сочетание энтеросолюбильного покрытия капсулы и самого инсулина при помощи улучшенных мукоадгезивных полимеров. Новаторские таблетки продемонстрировали свою способность к выживанию в кислоте желудка благодаря улучшенной защите капсулы с энтеросолюбильным покрытием, которая без потерь «довезла» свое полезное содержание в тонкую кишку. Там капсула раскрывается, чтобы выпустить корешки, которые прикрепляются к стенке кишечника, предотвращая доступ протеолитических ферментов к инсулину и, с помощью усилителя проникновения выпускает инсулин, который поступает в кровь.

«Это первый существенный шаг в разработке таблетки, которая будет реально снабжать организм инсулином инсулин,» сказал Митрагорти. Понятно, что как и любой другой новой препарат, инсулиновые таблетки должен будут пройти через дополнительные этапы тестирования и улучшения, прежде чем их можно будет рассматривать в качестве общепринятого лечения диабета.

Результаты исследования были представлены на ежегодном собрании Американской ассоциации фармацевтических ученых в Орландо, штат Флорида.

По словам исследователей, эта новаторская капсула имеет перспективы и для для иных форм терапии. «Таким образом мы можем доставлять в кровь много белков, которые в настоящее время вводят внутривенно,» заверяет профессор Митрагорти. «Другие методы лечения на основе белка, такие как гормоны роста, антитела и вакцины, потенциально можно будет получать с помощью безболезненных методов,что улучшит тягу пациентов к регулярному лечению», добавил он.

Автор: Андрей Миркин, Портал Московская медицина

moskovskaya-medicina.ru

Переход на таблетки вместо инсулина Инсулин это гормон. Он вырабатывается в здоровой поджелудочной железе. Диабет возникает в том случае, если поджелудочная железа больна, или просто не справляется со своими функциями. На сегодняшний день лечение диабета основано на введении в организм больного гормона, полученного искусственным путем или выделенного из органов животных.

Основная трудность состоит в том, что этот гормон в пищеварительном тракте разрушается и теряет свою эффективность. Именно по этой причине лечение проводят с помощью инъекций, которые больные вынуждены делать ежедневно, а то и несколько раз в день. Все это снижает качество жизни и доставляет массу неудобств.

Попытки заменить инъекции на более удобный и безболезненный способ введения лекарственных препаратов предпринимаются с давних пор, однако до недавнего времени они были безуспешными. Первые успехи получения инсулина в таблетках были достигнуты учеными австралийского университета, проводившими исследования в этой области на протяжении 10 лет. Есть также сведения о получении инсулина в таблетках учеными из Израиля.

У всех больных, принимавших таблетки вместо инсулина, не было отмечено ухудшения состояния здоровья и самочувствия. При этом все участники эксперимента однозначно заявили, что таблетки вместо инсулина на много удобнее, а прием их не вызывает никаких трудностей или неприятных ощущений.

На сегодняшний день есть немало информации о переходе с инсулина на таблетки больных сахарным диабетом в ряде европейских стран и в Австралии. В нашей стране также уже есть клиники, практикующие прием таблеток вместо инсулина. Однако на сегодняшний день таблетированный препарат стоит дороже обычного препарата для инъекций, и доступен далеко не каждому. В то же время его действенность и терапевтический эффект ничем не отличается от лечения привычным лекарственным средством, выпускаемым во флаконах, ампулах или в картриджах.

Это значит, что сделать вывод о том, что лучше таблетки или инсулин, может сделать только больной. Именно ему следует оценить свое самочувствие и выбрать способ лечения, который ему кажется более результативным и комфортным.

При этом следует обратить внимание, что речь идет о таблетированном инсулине, заменяющем обычный жидкий препарат и назначаемом вместо него. Это немаловажное уточнение, ведь при лечении сахарного диабета второго типа в начале заболевания врачи часто прописывает лекарственные препараты, действие которых направлено на снижение уровня сахара в крови. Следует обратить внимание, что это вовсе не таблетированный инсулин, а совсем иные лекарственные средства со своим собственным механизмом воздействия на организм и показаниями к приему.

Так, к примеру, на сегодняшний день больным диабетом второго типа назначают препарат новонорм, считающийся лучшим лекарственным средством, задача которого снизить сахар в крови. Врачи сравнивают его действие на организм с действием некоторых видов инсулина. Возможно именно по этой причине некоторые больные, называют новонорм таблетированным инсулином. Это не верно. Речь идет всего лишь о препарате, снижающем уровень сахара в крови, с высокой эффективностью получаемых результатов.

Именно по этой причине его назначают только при диабете второго типа. Для лечения диабета первого типа новонорм не применим. Перечень препаратов, подавляющих уровень сахара в крови, можно продолжить. Но при этом следует еще раз подчеркнуть, что это только препараты для снижения сахара, выпускаемые в виде таблеток. Гормона в них нет.

Подводя итог, следует отметить, что переход с инъекций инсулина на таблетки сегодня уже не миф, а реальность. Это значит, что у огромного количества диабетиков, порядком утомившихся от инъекций, есть надежда сделать лечение более комфортным и простым.

Переход на таблетки вместо инсулина Среди достоинств препаратов в таблетках следует отметить более комфортные для больных условия обращения с ним. В частности, любые препараты в таблетках легче принимать и сделать это можно в любом месте: в школьной аудитории, кинотеатре, в транспорте и т.д. Такие лекарственные препараты легче хранить. Их можно просто поместить в карман, в сумочку или в кошелек, не думая о температуре хранения и риске разбить ампулу или пролить ее содержимое.

При этом можно не думать о стерильности шприца и иглы, о необходимости постоянно извлекать их из спиртового раствора и помещать обратно, и просто можно забыть о всех неудобствах, связанных с инъекциями, а также о неизбежных болезненных ощущениях, сопровождающих их.

Это значит, что даже при наличии выбора, подавляющее большинство отдаст предпочтение таблетированному препарату, заменив им уколы. Осталось только дождаться в свободной продаже таблеток.

Отзывы и комментарии

www.saharniy-diabet.com

Как ученые собираются создать инсулин в таблетках?

Сегодня, спустя несколько лет после появления у группы индийских ученых под руководством Национального Института Фарм. Исследования и Образования, идеи создать инсулин в таблетированной форме, ученые рассказывают о своих работах и достижениях в этой области с большим оптимизмом и надеждой для окружающих.

Основная проблема заключается в быстром разрушении инсулина в ЖКТ энзимами. Ученые проводили свои многочисленные и трудоемкие эксперименты на крысах, и по их мнению сумели преодолеть все препятствия, возникающие на пути создания инсулина в форме таблеток.

Инсулин был компактно «упакован» в жировую мини-капсулу, которая была именована ими липосомой. Материалом для создания лопосом послужили аналоги клеточных мембран. Сегодня подобного рода липосомы применяются и для создания медицинских препаратов, преследующих другую цель, а именно, — лечение онкологических заболеваний.

Липосомы же для таблеток инсулина ученые решили покрыть защитным слоем молекул-полиэлектролитов. Так появились «слоемы», благодаря которым таблетка инсулина, попав внутрь желудка, не подвергается разрушению со стороны ферментов-киллеров.

Но возникла другая проблема: инсулин, покрытый вдоволь этой слоемой, никоим образом «не хотел» попадать в общий кровоток, всосавшись через кишечную стенку. Поэтому, несколько поразмыслив, экспериментаторы решили присоединить фолиевую кислоту (витамин В9) к этим частицам.

Ведь не секрет, что фолиевая кислота относится к водорастворимым витаминам, позволяющим проникать в общий кровоток через стенку кишечника. Созданные таблетки со слоемами были удачно опробованы на группе больных диабетом крыс, а получаемые при этом результаты эксперимента сравнивались со стандартными привычными инсулиновыми инъекциями.

endokrinoloq.ru

Столкнувшись со смертью, большинство людей будут делать почти все, чтобы остаться в живых. Именно поэтому миллионы пациентов с диабетом по всему миру либо втыкают в себя иглы через определенные промежутки времени вводя гормон инсулин, или носят устройство под названием инсулиновая помпа, которая делает то же самое автоматически через катетер, который проникает через кожу. Отказ организма вырабатывать инсулин, который регулирует поглощение клетками глюкозы, их основного топлива, вызывает симптомы заболевания, называемого сахарный диабет 1 типа. До открытия инсулина, в 1920-х годах, эта форма сахарного диабета была смертным приговором.

В принципе, можно было бы диабетикам принимать инсулин внутрь перорально, поскольку гормон может всасываться в организм через стенки тонкого кишечника. К сожалению, молекулы инсулина не могут пережить кислотность желудка, орган, который они должны пройти, чтобы прибыть в кишечник. Но, доктор Саньег Джейн из Национального института фармацевтического образования и исследований Индии, описал в статье журнала «Biomacromolecules», как он нашел способ обойти эту проблему.

Идея доктора Джейн заключается в том, чтобы обернуть инсулин в «капельки жира», называемые липосомы, которые будут защищать его от кислоты желудка. Он не первый человек, который думает об этом, но предыдущие попытки не увенчались успехом. Доктор Джейн пошел дальше, он покрыл липосомы еще одним слоем упаковки, изготовленной из фолиевой кислоты (витамина В9), которая помогает перемещать молекулы жира через мембраны клеток, покрывающих тонкий кишечник.

И это работает, по крайней мере, у грызунов. Действительно, уровень инсулина у диабетических крыс получавших липосомы доктора Джейн оставался высоким дольше, чем у аналогичных крыс, получавших этот гормон путем инъекций. Это — первые опыты, и конечно крысы и люди ни одно и то же. Но это является обнадеживающим открытием. Если клинические испытания у людей покажут нечто подобное, то диабетики всего мира больше не будут сталкиваться с таким бичом, как частые инъекции или раздражение и риск заражения через инсулиновую помпу.

www.webdiabet.ru

Сахарный диабет второго типа

Речь идет о патологии, требующей безотлагательного лечения. С помощью низкоуглеводной диеты можно добиться снижения уровня глюкозы в крови, если придерживаться ее постоянно.

Ошибочно полагать, что диетическое питание – невкусное.

С помощью рационального питания можно не только нормализовать сахар в крови, но и снизить артериальное давление и «плохой» холестерин.

При диабете 2 типа наблюдаются такие опасные осложнения:

сердечно-сосудистые заболевания,
гангрена нижних конечностей,
снижение зрения,
сбои в работе почек.

При диабете 2 типа необходима тщательная диагностика. Больные люди попадают к врачу, часто, на поздних стадиях заболевания. В этой ситуации уже наблюдается выраженная симптоматика.

В медицине используются критерии, определяющие нормальные уровень сахара. При подозрении на заболевание, следует обязательно измерить глюкозу в крови. По итогам исследования может быть поставлен диагноз:

преддиабет,
сахарный диабет,
нарушенная толерантность к глюкозе.

В некоторых случаях может быть трудно отличить заболевание 1 и 2 типа. Данные недуги подлежат принципиально разному лечению, поэтому правильно диагноз очень важен. Все больные сахарным диабетом 2 типа страдают ожирением и имеют лишний вес.

Если человек худощавого или стройного телосложения, то у него точно нет диабета второго типа. Скорее всего, заболевание представляет собой аутоиммунную форму диабета первого типа либо LADA.

У людей с диабетом 2 типа, уровень С-пептида и инсулина в крови повышенный или нормальный, у людей с диабетом 1 типа – пониженный. Недуг 2 типа формируется постепенно, диабет 1 типа всегда начинается остро. Диабетики 1 типа, обычно, имеют в своей крови антитела к бета-клеткам поджелудочной железы и инсулину.

Сахарный диабет 1 типа это не приговор, однако, нужно начать терапию сразу, поскольку последняя стадия заболевания способна приводить к смерти человека. В некоторых случаях диабетик 2 типа с ожирением начинает быстро терять вес.

Препараты перестают помогать и сахар в крови стремительно увеличивается. Это значит, что вследствие длительного некорректного лечения, диабет 2 типа трансформировался в диабет 1 типа тяжелой формы.

Важно срочно начинать инсулиновые инъекции.

Происхождение инсулина в таблетках

Компании, которые занимаются созданием медикаментов, давно раздумывали над новой формой лекарства, которое можно было бы вводить в организм больного без инъекций.

Таким образом, вопрос о том, что лучше, не стоит.

Впервые инсулин в таблетках начали разрабатывать израильские и австралийские ученые. Люди, которые приняли участие в исследованиях, подтвердили, что таблетки намного лучше и удобнее, чем инъекции. Принимать инсулин перорально легче и быстрее, при этом абсолютно не снижается эффективность.

Когда будут проведены опыты на животных, ученые планируют перейти к тестированию на инсулин в капсулах, среди людей. Затем будет начать массовое производство. В настоящее время полностью готовы к выпускам препаратов Россия и Индия.

Таблетки обладают массой преимуществ:

их удобно носить с собой,
принять таблетку проще, чем сделать инъекцию,
при приеме нет болевых ощущений.

Достоинства инсулина в таблетках

Сахарный диабет является заболеванием, которое выражается в высоком уровне сахара в крови вследствие отсутствия (диабет 1 типа) либо нехватки (диабет 2 типа) секреции инсулина. Инсулин представляет собой гормон, который регулирует обмен веществ, в частности, углеводов, а также белков и жиров.

При сахарном диабете обмен веществ нарушен, поэтому увеличивается концентрация сахара в крови, он выводится с мочой. В крови быстро появляются кетоновые тела – продукты нарушенного сгорания жиров.

В крови человека появляется глюкоза после приема пищи. В ответ на увеличение содержания глюкозы, поджелудочная железа продуцирует инсулин, попадающий в печень через кровеносные сосуды вместе с продуктами пищеварения.

В свою очередь, печенью контролируется количество инсулина, который достигает других органов и тканей. Когда же человек с сахарным диабетом делает инсулиновую инъекцию, то инсулин сразу попадает в кровь.

При отсутствии контроля печени, ситуация выражается в различных осложнениях, например:

сердечно-сосудистые недуги,
расстройство функций мозга и другие.

Многие люди интересуются, можно ли употреблять таблетки с инсулином. Врачи считают, что самым безопасным является прием инсулина в таблетках. Делая выбор: инъекции или таблетки, стоит отметить, что необходимость ежедневных уколов причиняет физические и моральные страдания человеку, особенно детям.

Когда больной человек принимает инсулиновые таблетки, то лекарство сразу попадает в печень. Дальше процессы аналогичны процессам в здоровом организме человека.

Побочные эффекты, которые наносятся здоровью при принятии инсулина, становятся намного меньше.

Создание таблетированного инсулина

Инсулин это определенный вид белка, который синтезирует поджелудочная железа. Если есть нехватка организма в инсулине, то глюкоза не доходит до клеток тканей. Практически все системы и органы человека, то формируется сахарный диабет.

Российские исследователи начали разрабатывать таблетки инсулин в 90-х годах. В настоящее время к производству готово лекарственное средство «Рансулин».

Доступны различные виды жидкого инсулина для инъекций при диабете. Использование, не является удобным для пациента, несмотря на инсулиновые шприцы и съемные иглы.

Также сложность заключается в особенностях переработки этого вещества в таблетированной форме внутри организма человека. У гормона белковая основа и желудок воспринимает его как обычную еду, благодаря чему раскладывает его до аминокислот, выделяя для этого определенные ферменты.

Ученые должны были, в первую очередь, защитить инсулин от ферментов, чтобы он поступал в кровь цельным, но не разложенным до мелких частиц. Инсулин не должен взаимодействовать со средой желудка и должен попадать в тонкий кишечник в первоначальном виде. Поэтому вещество нужно было покрыть оболочкой – защитой от ферментов. При этом оболочка также должна быстро растворяться в кишечнике.

Ученые из России создали определенную взаимосвязь между полимерным гидрогелем и молекулами ингибитора. Также в гидрогель добавили полисахариды, чтобы вещество лучше всасывалось в тонком кишечнике.

По тонкой кишке расположены пектины, они стимулируют всасывание веществ при контактах с полисахаридами. Помимо них, в гидрогель также ввели инсулин. Оба вещества не имели контакта между собой. Сверху соединение покрывалось оболочкой, которая должна была предупреждать растворение в кислой среде желудка.

Оказавшись в желудке человека, освобождался гидрогель, который содержит инсулин. Полисахариды начинали взаимодействие с пектинами, а гидрогель закреплялся на стенках кишечника.

Не происходило растворения ингибитора в кишке. Он полностью защищал инсулин от воздействий кислоты и раннего распада. Поэтому достигался нужный результат, то есть, инсулин полностью попадал в кровь человека в первоначальном состоянии. Полимер с функцией предохранения выводился из организма вместе с продуктами распада.

Российские ученые проводили свои опыты на людях с сахарным диабетом второго типа. По сравнению с инъекциями, пациенты получали двойную дозу вещества в таблетках. Концентрация глюкозы при таком эксперименте снижалась, но меньше, чем при инсулиновых инъекциях.

Стало понятно, что концентрацию нужно увеличить, поэтому таблетка теперь имела в четыре раза больше инсулина. Вследствие приема такого лекарства, сахар понизился больше, чем при инсулиновых уколах. Также отпала проблема снижения качества пищеварения и употребления инсулина в большом объеме.

Таким образом, организм стал получать именно то количество инсулина, которое было нужно. Излишки выводились естественным путем вместе с другими веществами.

diabetik.guru

Существующий способ лечения сахарного диабета путем ежедневных инъекций инсулина является далеко не идеальным. Поэтому появление инсулина в таблетках стало бы настоящим событием для больных сахарным диабетом. Не только потому, что жизненно необходимые ежедневные инъекции инсулина не всегда удобны для больных диабетом, особенно детей, но еще и потому, что новый препарат позволил бы оттянуть момент перехода на уколы, что немаловажно для больных, которые не хотят становиться зависимыми от инъекций.

Между тем инсулин в таблетках был разработан еще более 10 лет назад и ни где-нибудь, а в России. Препарат даже получил название «РАНСУЛИН» — инсулин Российской академии наук. Однако, как это часто бывает, до массового производства уникального лекарства дело так и не дошло. Между тем, недавно немецкие ученые протестировали инсулин в капсулах и подтвердили, что пероральная форма имеет явные преимущества перед инъекционной. Так дождутся ли больные диабетом всего мира появления в продаже инсулиновых таблеток?

Об этом рассказывает один из создателей чудо-таблеток, доктор химических наук Лев Иванович Валуев.

Роль инсулина в регуляции содержания сахара крови и его связь с диабетом была открыта учеными Бестом и Бентингом в 1922 году.

После этого ученые во всем мире работали над созданием такой формы инсулина, которую можно было применять перорально (в том числе в виде назальных спреев и таблеток). Еще в 50-ых годах XX века в журнале Nature появилась статья американского профессора Ласковский, который описал принцип перорального введения инсулина. Ему не хватило совсем немного для того, чтобы полностью завершить работу.

В 90-ых годах группа российских ученых в институте нефтехимического синтеза им.

Per os (лат.), перорально – прием лекарств через рот

А.В. Топчиева РАН, возглавляемая академиком Платэ Николаем Альфредовичем в рамках программы Президиума Российской академии наук «Фундаментальные науки – медицине» создала препарат инсулина в таблетированной форме.

Почему таблетки лучше?

Еще великий среднеазиатский философ и врач Авиценна обратил внимание на роль печени в системе распределения продуктов пищеварения в человеческом организме.

Диабет – заболевание, которое проявляется высоким уровнем сахара в крови по причине отсутствия (при диабете 1го типа) или недостатка (при диабете 2го типа) секреции инсулина. Поскольку инсулин – это гормон, регулирующий обмен веществ, прежде всего углеводов (сахаров), а также жиров и белков, то при диабете обмен веществ нарушается, повышается содержание сахара в крови, сахар выводится с мочой, в крови появляются кислые продукты нарушенного сгорания жиров – кетоновые тела.

После еды, в крови человека появляется глюкоза. В ответ на повышение концентрации глюкозы поджелудочная железа начинает вырабатывать инсулин, который попадает в печень через кровеносные сосуды одновременно с продуктами пищеварения. Печень, в свою очередь, контролирует количество инсулина, достигающего другие органы и ткани. Когда же больной сахарным диабетом делает инъекцию инсулином, который попадает сразу в кровь, то печень из этого процесса исключается. Отсутствие контроля со стороны печени приводит к тому, что у больных сахарным диабетом развиваются такие осложнения, как сердечно-сосудистые заболевания, расстройство функций головного мозга и т.д.

Поэтому наиболее безопасным считается пероральное введение инсулина. При этом не следует забывать и моральные аспекты этой проблемы. Необходимость ежедневных инъекций инсулина травмирует психику больных, особенно детей, и причиняет им физические и моральные страдания.

При введении инсулина перорально, он в первую очередь появляется в печени. Дальше все происходит так, как и должно быть в здоровом человеческом организме. И побочный вред, наносимый здоровью при принятии инсулина, становится в разы меньше.

Один из авторов актуального исследования, эндокринолог Кристоф Капица из Профильного института метаболических исследований города Нейсса в Германии, сказал: «Инсулин в капсулах, комбинированный с носителем лекарственного вещества, продемонстрировал видимое превосходство над своим инъекционный аналогом.».

Механизм действия перорального инсулина

Инсулин – это белковый гормон, вырабатываемый поджелудочной железой. А белок при пероральном применении организм воспринимает не как лекарство, а как простую белковую еду, и соответственно разлагает его до составляющих его аминокислот. Именно защита инсулина от разрушающего действия пищеварительных ферментов и былаглавной проблемой в создании пероральной формы инсулина, над решением которой и стала работать группа российских ученых.

Гидрогель – набухшее в водном растворе вещество на основе водорастворимого полимера.

Переваривание белков начинается в желудке в кислой среде, дальше пища поступает в тонкий кишечник, где переваривание заканчивается в нейтральной среде и там же происходит всасывание веществ в организм. Белки разрушаются до составляющих их аминокислот, которые и всасываются в кровоток. Проблема предотвращения разрушения инсулина в желудке решалась достаточно просто. Его надо было поместить в капсулу из полимера, который не растворялся бы в кислой среде желудка, но растворялся бы в нейтральной среде тонкого кишечника. Подобные разработки существовали уже давно.

Гораздо сложнее оказалось решить другую проблему – предотвратить разрушение инсулина в тонком кишечнике. Полностью убивая ферменты, переваривающие белки, можно сохранить инсулин, однако тогда замедлялся бы процесс переваривания пищи. Именно это и поставило крест на возможности клинического применения предложенной еще в 50-ых годах профессором М. Ласковски смеси инсулина и ингибиторов ферментов.

diabet.filaxi.com

Создание инсулина в таблетках

Многочисленные компании, занимающиеся разработкой и производством медикаментов, уже давно были озадачены созданием новой формы лекарства, которое обычно вводится в организм посредством инъекций. Таблетки были бы лучше во всех отношениях:

Их удобнее носить с собой в сумке или в кармане;
Принять таблетку быстрее и проще, чем сделать укол;
Прием не сопровождается болевыми ощущениями, что особенно важно, если инсулин нужно вводить детям.

Первыми данным вопросом занялись австралийские ученые. Их поддержали Израиля. Пациенты, добровольно принявшие участие в экспериментах, подтвердили, что таблетки действительно намного практичнее и лучше, чем инсулин в ампулах. Принимать его проще и удобнее, а эффективность совершенно при этом не снижается.

Ученые Дании также принимают участие в разработках инсулина в таблетках. Но результаты их экспериментов пока что не обнародованы. Поскольку клинические исследования еще не проводились, точные сведения о действии лекарства отсутствуют.

После проведения опытов на животных планируется перейти к тестированию инсулина в таблетках на людях. А затем уже начинать тиражированное производство. На сегодняшний день полностью готовы к массовому выпуску препараты, разработанные двумя странами – Индией и Россией.

Как работает таблетированный инсулин

Инсулин сам по себе – это определенный вид белка, который в виде гормона синтезируется поджелудочной железой. Если инсулина не хватает в организме, глюкоза не получает доступ к клеткам тканей. Страдают практически все органы и системы человека, развивается сахарный диабет.

Взаимосвязь инсулина и глюкозы была доказано еще в 1922 году двумя учеными, Беттингом и Бестом. В тот же период и начались поиски оптимального способа введения инсулина в организм.

Исследователи России начали разработки по инсулину в таблетках в середине 90-х гг. На данный момент к производству полностью готов препарат под названием «Рансулин».

Существуют различные виды инсулина жидкого, предназначенного для инъекций при сахарном диабете. Проблема в том, что применение его нельзя назвать удобным, даже несмотря на то, что существуют инсулиновые шприцы со съемной иглой. Куда лучше было бы это вещество в таблетках.

Но сложность заключалась в особенностях переработки инсулина в таблетках человеческим организмом. Поскольку гормон имеет белковую основу, желудок воспринимал его как обычную пищу, которую необходимо разложить до аминокислот, и выделял для этого соответствующие ферменты.

Ученым требовалось в первую очередь обеспечить защиту инсулина от ферментов, чтобы он попадал в кровь цельным, а не разложенным до мельчайших частиц аминокислот. Процесс переваривания пищи происходит таким образом:

Сначала еда попадает в кислую среду желудка, где начинается распад продуктов.
В преобразованном состоянии пища перемещается в тонкий кишечник.
Среда в кишечнике нейтральная – здесь пища начинает всасываться.

Нужно было сделать так, чтобы инсулин не контактировал с кислой средой желудка и попадал в тонкий кишечник в первозданном виде. Для этого следовало покрыть вещество такой оболочкой, которая была бы устойчивой к воздействию ферментов. Но при этом она должна быстро растворяться в тонком кишечнике.

Другая проблема, которая неизменно возникала в ходе разработок – следовало предупредить преждевременное растворение инсулина в тонком кишечнике. Ферменты, воздействующие на его расщепление, можно было нейтрализовать, чтобы сохранить инсулин не измененным.

Но тогда процесс переваривания пищи вцелом длился бы очень долго. Эта проблема стала главной причиной, по которой в 1950 году были прекращены работы над проектом М. Ласовски, построенные на совместном применении ингибиторов ферментов и инсулина.

Российские исследователи избрали другой подход. Ними была создана взаимосвязь между молекулами ингибитора и полимерным гидрогелем. Дополнительно в гидрогель были добавлены полисахариды для улучшения всасывания вещества в тонком кишечнике.

На поверхности тонкой кишки находятся пектины – именно они и стимулируют всасывание веществ при контакте с полисахаридами. Кроме полисахаридов в гидрогель был веден также инсулин. При этом оба вещества не контактировали между собой. Соединение сверху покрывалось оболочкой, которая бы предупреждала бы преждевременное растворение в кислой среде желудка.

Что получилось в результате? Оказавшись в желудке, такая таблетка была устойчива к воздействию кислот. Растворяться оболочка начинала только в тонком кишечнике. При этом освобождался гидрогель, содержащий инсулин. Полисахариды начинали взаимодействовать с пектинами, гидрогель закреплялся на стенках кишечника.

Растворение ингибитора в кишке не происходило. Вместе с этим он полностью защищал инсулин от воздействия кислоты и преждевременного распада. Таким образом достигался необходимый результат: инсулин попадал в кровь в своем изначальном состоянии. Предохраняющий полимер выводился из организма вместе с другими продуктами распада.

Свои опыты ученые России проводили на пациентах, страдающих сахарным диабетом 2 типа. В сравнении с инъекциями они получали двойную дозу инсулина в таблетках. Уровень глюкозы в крови при таком эксперименте снижался, но меньше, чем при введении инсулина посредством инъекций.

Ученые поняли, что концентрация должна быть увеличена – теперь таблетка содержала в четыре раза больше инсулина. После приема такого лекарства уровень сахара понизился больше, чем при уколе инсулина. Кроме этого, отпадала проблема нарушения пищеварения и употребления инсулина в большом количестве.

Вопрос был полностью решен: организм получал именно то количество инсулина, которое ему требовалось. А излишек выводился вместе с другими веществами естественным путем.

В чем преимущества инсулина в таблетках

Авиценна, древнейший медик и целитель, в свое время отметил, насколько важна функция печени в переработке пищи и правильном распределении полученных веществ в организме. Именно этот орган в полной мере отвечает за синтез инсулина. Но если просто колоть инсулин, печень оказывается не задействованной в этой схеме перераспределения.

Чем это грозит? Поскольку печень больше не контролирует процесс, пациент может страдать от нарушений работы сердца и проблем с кровообращением. Все это сказывается на активности головного мозга в первую очередь. Вот почему для ученых так важно было создать инсулин в форме таблеток.

Кроме того, далеко не каждый пациент мог привыкнуть к необходимости минимум раз в сутки делать укол. Таблетки можно без проблем принимать где угодно и когда угодно. При этом полностью исключен болевой синдром – большой плюс для маленьких детей.

Если инсулин принимался в таблетках, сначала он попадал в печень. Там именно в том виде, который требовался, вещество транспортировалось далее, в кровь. Таким способом инсулин попадает в кровь у человека, не страдающим сахарным диабетом. Диабетики теперь тоже смогли получать его самым естественным путем.

Еще одно преимущество: так как в процессе принимает участие печень, происходит контроль количества вещества, поступающего в кровь. Автоматически происходит его регулировка, что позволяет избежать передозировки.

В каких еще формах можно вводить инсулин

Была идея создать инсулин в форме капель, точнее спрея для носа. Но эти разработки не получили должной поддержки и были прекращены. Главной причиной послужил тот факт, что невозможно было точно установить количество инсулина, попадающего при этом в кровь через слизистую носоглотки.

Не исключалась возможность введения инсулина в организм и вместе с жидкостью перорально. Проводя эксперименты на крысах, было установлено, что нужно растворить 1 мг вещества в 12 мл воды. Ежедневно получая такую дозу, крысы избавлялись от дефицита сахара, без дополнительного приема капсул, использования гелей и других форм лекарства.

В настоящее время несколько стран уже готовы начать массовое производство инсулина в таблетках. Но в виду высокой концентрации вещества в одной таблетке стоимость их пока что очень высока – таблетированный инсулин доступен лишь единицам.

diabethelp.org