Противодиабетические препараты

У вас СД 2 типа?

Директор "Института диабета" : «Выбросьте глюкометр и тест-полоски. Больше никакого Метформина, Диабетона, Сиофора, Глюкофажа и Янувии! Лечите его этим...»

Читать подробнее >>

Противодиабетические препараты — лекарственные средства, которые работают за счет снижения уровня сахара в организме больного. Такие препараты назначаются при диабете 2 типа в комплексе с физической нагрузкой и диетой. Диабетики 1 типа редко сталкиваются с проблемой избыточного веса, так как считается, что основная часть носителей — дети и молодые люди. Прежде чем приступить к лечению стоит обратиться за консультацией к доктору.

Показания по применению таких препаратов

Препараты для снижения веса назначаются для диабетиков 2 типа иногда 1 типа. Дело в том, что организм вырабатывает недостаточное количество инсулина, в результате чего глюкоза не может проникнуть в клетку. И вторая проблема — устойчивость клеток к глюкозе. Если отказаться от лечения, то может возникнуть клеточная недостаточность. Инсулиновых помп бывает недостаточно и для эффективности нужно комбинировать с сахаропонижающими таблетками для похудения.

Вернуться к оглавлению

Противодиабетические средства для похудения

Ожирение у больных диабетом приводит к сложному протеканию болезни. Ученые доказали, что пациент, снижающий вес на 5% от общей массы тела, значительно сокращает уровень сахара. Дело в том, что жир препятствует всасыванию глюкозы.

При сахарном диабете 2 типа нередко страдают ожирением. Главной причиной становится малоподвижный образ жизни, изнуряющий голод и внутренние процессы. При постоянном поступлении углеводов организму требуется срочно их переработать, поэтому резервные силы направлены на жировые отложения. Жиросжигатели группы бигуанидов в состоянии помочь больному похудеть за счет снижения уровня сахара. Средство для похудения улучшает чувствительность тканей, что способствует лучшему усвоению глюкозы и нормализации обменных процессов. Также прием препаратов угнетает всасывание сахара в кишечнике.

Пациенты, которые больны диабетом 1 типа редко жалуются на избыточный вес. Их еще называют болезнью «молодых и худых». Лишние килограммы появляются на протяжении жизни из-за неправильного питания и отсутствия физической нагрузки. Для снижения веса им достаточно посетить диетолога и включить в режим жизни спорт.

Вернуться к оглавлению

Механизм действия

Данный препарат снижает уровень сахара в крови не только после приема пищи, но и базовый показатель сахара.

Действующим веществом в препарате «Сиофор» является метформин. Благодаря ему осуществляется целая цепочка реакций. Попадая в организм, лекарство снижает выработку глюкозы и делает рецепторы более чувствительными. Организму не нужно усваивать углеводы в таком количестве, а расщепление жиров происходит за счет жирных кислот и глицерина. Диабетические препараты адаптированы к сложным химизмам в организме больного.

Вернуться к оглавлению

Побочные эффекты

В фармацевтической индустрии таблетки для похудения при диабете занимают огромную нишу, но, к сожалению, они не всегда дают желаемый результат. Лекарства из-за индивидуальной непереносимости могут проявлять побочные эффекты. После появления одного из перечисленных симптомов следует прекратить употреблять лекарственное средство и вместе с врачом подобрать новый препарат:

  • критическое понижение уровня сахара;
  • спазматические боли в области желудка;
  • аллергическая реакция (сыпь, удушье, рвота);
  • значительное увеличение веса.

Вернуться к оглавлению

Дозировка «Сиофора» для похудения

Лекарство категорически запрещено употреблять вместе со спиртными напитками.

Препарат разработан для людей больных на сахарный диабет. Этот препарат эффективен в борьбе с лишним весом. Внутри коробки есть вкладыш с подробной инструкцией применения. Не стоит забывать, что «Сиофора» — сильнодействующий препарат и жиросжигатель. С целью снизить вес рекомендуется принимать от 1 до 5-ти таблеток в зависимости от веса и протекания болезни. Лекарство полностью выводится из организма спустя 7 часов. Дозировка таблеток бывает разная, а корректное назначение сможет сделать лишь квалифицированный эндокринолог.

etodiabet.ru

Пероральные противодиабетические препараты (сахароснижающие таблетки) Печать
Автор: http://www.eurolab.ua/   
03 Апреля 2011

Пероральные противодиабетические препараты – сахароснижающие таблетки – помогают людям, чей организм продолжает вырабатывать инсулин (большинство людей с сахарным диабетом), контролировать уровень сахара в крови. Эти медикаменты обычно назначаются людям с сахарным диабетом 2 типа параллельно со специфическими изменениями диеты и регулярным выполнением физических упражнений. Некоторые из этих противодиабетических таблеток могут назначаться в комбинации для достижения оптимального контроля уровня сахара крови.

Помните, что люди с сахарным диабетом 2 типа имеют две проблемы, которые ведут к повышению уровня сахара (глюкозы) в кровотоке:

Со временем у людей с сахарным диабетом 2 типа развивается то, что называется бета-клеточной недостаточностью. Это означает, что клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, не могут больше его высвобождать в ответ на высокий уровень сахара крови. Поэтому такие люди для лечения своего сахарного диабета часто нуждаются в инъекциях инсулина либо в комбинации со своими противодиабетическими таблетками, либо в качестве монотерапии.

Какие существуют типы противодиабетических таблеток?

Противодиабетические таблетки делятся на категории на основании их принадлежности к определенному типу. Существует несколько категорий таблеток для диабетиков и каждая из них имеет другой принцип действия.

Исследования показали, что некоторые противодиабетические препараты могут помочь предотвратить развитие сахарного диабета и связанных с ним осложнений. Метформин и Precose показали снижение риска развития сахарного диабета 2 типа, особенно в сочетании с изменениями образа жизни, такими как соответствующая диета и регулярные физические нагрузки. Actos показал снижение риска сердечных приступов, инсультов и преждевременной смерти у людей с сахарным диабетом 2 типа. Исследователи продолжают изучать профилактические свойства других медикаментов.

Каковы побочные эффекты пероральных противодиабетических препаратов?

Побочными эффектами препаратов сульфанилмочевины первого и второго поколений являются:

Побочными эффектами бигуанидов могут быть:

Побочные эффекты тиазолидиндиодов:

  • Головная боль
  • Задержка жидкости

Побочные эффекты ингибиторов альфа-глюкозидаз включают в себя:

Побочные эффекты меглитинидов заключаются в:

Всегда принимайте свои пероральные противодиабетические препараты именно так, как Вам их назначил Ваш доктор и обсуждайте с ним любые специфические вопросы, которые могут у Вас возникнуть.

Оригинал статьи Иллюстрации с сайта: .

 

whiteclinic.ru

Синтетическим путем получен ряд препаратов, оказывающих сахаропонижающее действие и предназначенных для лечения сахарного диабета. Одной из важных их особенностей является эффективность при пероральном применении.
Эта препараты в основном используются при лечении диабета II типа (иисулшнезавмсимого).
По химической структуре пероральные противодиабетические препараты делят на две основные труппы: производные сульфонилмочевины (глибенкламвд, глипизид и др.) и бигуаниды (метформин).
По механизму действия препараты этих групп существенно отличаются от препаратов инсулина.
Действие производных сульфонилмочевины связано главным образом со стимуляцией р-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Основная предпосылка эффективности этих препаратов — наличие в поджелудочной

железе функционально способных Р-клеток. В последнее время появились данные о том, что препараты данной группы являются антагонистами («закрьшателями») калиевых каналов Р-кяеток поджелудочной железы, то есть вызывают уменьшение выхода калия во внеклеточное пространство и стимулируют высвобождение инсулина. Кроме того, препараты сульфонилмочевины способствуют увеличению количества инсуяшнувствительных рецепторов на клетках-мишенях.
Бигуаниды, в отличие от производных сульфонилмо- чевшш, усиления секреции инсулина р-клетками поджелудочной железы не вызывают. Их действие в основном заключается в угнетении гяюконеогенеза в печени, замедлении всасывания глюкозы и других углеводов в ЖКТ и стимуляции утилизации глюкозы мышцами. Возможно также, что они тормозят инакхивирование инсулина или уменьшают действие его антагониста, наличие которого пока не выявлено.
Препараты группы сульфояиямочевины обычно назначают больным диабетом в возрасте старше 35 лет без кетоацидоза, упадка питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотералии. Лечение этими препаратами больных моложе 35 лет, в том числе детей и юношей, может проводиться только при легких формах сахарного диабета, контролируемых диетой.
Больным, у которых при правильной диете суточная потребность в инсулине превышает 40 ЕД, препараты суль- фонилмочевиыы не показаны. Их также не назначают лицам с тяжелыми формами диабета (при выраженной недостаточности р-клеток), при наличии кетоза или диабетической комы в анамнезе, при гипергликемии выше

  1. ммоль/л (250 мг%) натощак и высокой глюкозурии при лечении диетой.

Переводить на препараты сульфонилмочевины больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином, следует только тогда, когда нарушения углеводного обмена компенсируются при дозах инсулина менее 40 ЕД в сутки. Если для компенсации диабетических нарушений требуется менее 10 ЕД инсулина в сутки, то можно сразу перейти на производные сульфонилмочеЕКны.
Вследствие длительного применения препаратов суль- фонилмочевины иногда развивается резистентность к ним, преодолеть которую позволяет комбинированная терапия с одновременным назначением препаратов инсулина. В то же время при сахарном диабете I типа добавление к препаратам инсулина пероральных сульфаниламидных препаратов дает возможность снизить суточную потребность в инсулине и способствует улучшению общего течения заболевания, в том числе замедлению прогрессирования ретинопатии, что в определенной степени связано с ангиопро- текторной эффективностью производных сульфонилмочевины (особенно второго поколения) *.
Вместе с тем в литературе имеются указания на случаи втерогенного действия сахаропонижающих препаратов группы сульфонилмочевины[505] [506].
Производные сульфонилмочевины различаются по активности и переносимости. Так, суточная доза препаратов первого поколения бутамида и хлорпропамида составляет соответственно 2 и 0,75 г, а препаратов второго поколения глибенкдамада — 0,02 г, глипизида (минидиаба) — 0,015 г, глюренорма — 0,06—0,12 г. Различны они и по переносимости. Более «выгодные» показатели отмечаются у препаратов второго поколения,[507].
Пролонгированные антибактериальные сульфаниламида, антикоагулянты группы дикумарина, бутадиен, противотуберкулезный препарат зтионамид, а также сали- цилаты, тетрациклины, левомицетин, ингибиторы МАО, (З-адреноблокаторы, циклофосфан тормозят метаболизм пероральных противодиабетических препаратов группы сульфонилмочевины и, усиливая этим их сахаропонижающее действие, могут вызвать гипогликемию.
Тиазидные диуретики и глюкокортикостероиды ослабляют эффект производных сульфонилмочевины.
При применении препаратов сульфонилмочевины отмечаются усиление действия и непереносимость алкоголя. Механизм действия связан, по-видимому, с задержкой окисления ацетальдегида (см. Тетурам).
Все сульфонилмочевинные сахаропонижающие препараты рекомендуется принимать за 1 ч до еды, — это способствует более выраженному снижению постправдиальной (после приема пищи) гликемии.
Бигуаниды также применяют при сахарном диабете П типа Они снижают литогенез и повышают диполю, уменьшают аппетит, поэтому особенно показаны при диабете, сопровождающемся ожирением. Иногда наблюдается снижение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Бигуаниды могут применяться в сочетании с инсулином при наличии резистентности к нему. Их также назначают в комбинации с производными сульфонилмочевины в случаях, когда последние не обеспечивают полную компенсацию метаболизма.
Лечение бигуанвдами иногда приводит к развитию молочнокислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение некоторых препаратов этой группы (см. Бигуаниды).

Производные сульфонилмочевины

Способность соединений этой группы оказывать гипогликемическое действие обнаружилась в 1950-х гг., когда у больных, получавших по поводу инфекционных заболеваний антибактериальные сульфаниламидные препараты, было отмечено снижение содержания сахара в гфови. Первым препаратом данной группы, нашедшим приме-

венде в качестве перорального гипогликемического средства, стал тэлбутамид (бугамид):
Бугамид
В дальнейшем был синтезирован ряд аналогичных гипогликемических препаратов (карбутамид, хлорпропамвд, цикламид, хлорцикламид и др.), являющихся производными сульфонилмочевины.

Все они оказывают при пероральном применении гипогликемическое действие, но эффективны в относительно больших дозах и вызывают побочные эффекты (диспепсические расстройства, аллергические реакции, лейкопению, тромбоцитопению, нарушения функций печени ит.д.).
В i960—70-х гг. появились более активные и лучше переносимые препараты второго поколения (пшбенкламвд, глипшвд и др.), которые в основном заменили препараты первого поколения. Так, бугамид, цикламид, хлорцикла- мид исключены из Государственного реестра лекарственных средств Минздрава России, а карбутамид и хлорщюпа- мид сохранились в номенклатуре, но имеют ограниченное применение.

1. КАРБУТАМИД (Carfeitamide)*.
N-(иврв-Аминобензолсульфонил)-К-бутилмочевина:
СИНОНИМЫ: Букарбан, Оранил, Buearban, Diabecid, Dia- bcrai, Giucidoral, Hypoglycamid, Invenol, Miidosai, Nadisan, Orabetic, Oranil, Sulfadiabet и др.
Белый кристаллический порошок слегка горького вкуса. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Быстро всасывается в ЖКТ, составляет 1 ч, — 36 ч; подвергается биотраесфрршщш в печени, выводится почками.
Сахаропонижающее действие карбугамида наиболее выражено в первые 5—7 ч после приема и продолжается до 12 ч (после однократного приема).
Как и другие препараты этой группы, применяется в основном при сахарном диабете II типа.
Назначают внутрь (за 1 ч до еды). В начале лечения принимают по 2 г в сутки — I г (2 таблетки по 0,5 г) утром (обычно в 7—8 ч) и 1 г — вечером (в 17—18 ч). Увеличение дозы свыше 2 г к нарастанию эффекта, как правило, не приводит.
Через 2 нед после устранения глюкозурии и нормализации уровня глюкозы в крови доза может быть снижена до

  1. г утром и 0,5 г во второй половине дня, а при сохранении хороших показателей через такой же срок — до 0,5 г утром и 0,5 г вечером. Прием препарата в этой дозе продолжают в течение не менее 1 мес, а позднее при хороших показателях снижают суточную дозу до 0,5 или 0,25 г и менее (в зависимости от результатов исследований).

В легких случаях лечение можно начинать с дозы 0,5 г

  1. раза в день с последующим повышением при недостаточном эффекте.

При переводе больных, получающих инсулин (когда нарушения углеводного обмена компенсируются инсулином [508]
в дозах менее 40 ЕД в сутки), на карбутамид последний назначают в дозе 1 г 2 раза в сутки, а дозу инсулина снижают наполовину. Дальнейшее уточнение дозы инсулина, ее уменьшение или отмену препарата производят под контролем анализов мочи (глюкоза и ацетон) и крови (глюкоза). Если для компенсации диабетических нарушений требуется менее 10 ЕД инсулина в сутки, его можно отменить сразу и назначить карбутамид по 1 г 2 раза в сутки.
В тех случаях, когда в первые недели лечения карбута- мидом гипергликемия и глюкозурия не устраняются, обычно переходят на более активный препарат или сочетают сульфаниламидный препарат с бшуакидиновым, если же компенсации нарушений метаболизма достичь не удается применяют инсулин.
Лечение карбутамидом, как и другими аналогичными препаратами, проводится под врачебным наблюдением. Больные должны соблюдать диету. Необходимо систематически контролировать содержание глюкозы в крови (утром натощак) и в суточной моче; до начала и в перзое время лечения эти исследования осуществляются ежедневно. В процессе лечения должен регулярно проводиться общий Е.надттз крови.
Возможные побочные эффекты; гипогликемия, диспепсические явления (вследствие подавления микрофлоры кишечника), нарушение функций печени и щитовидной железы, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аллергические реакции. Если побочные явления не проходят, препарат отменяют.
При гипогликемии уменьшают дозу; в случае необходимости назначают глюкозу и проводят такие же мероприятия, как при передозировке инсулина.
Препарат противопоказан при црекоматозном и коматозном состоянии, кетоацидозе, острых инфекционных заболеваниях, легких формах диабета (компенсируемых од-. ной диетой), нарушениях функций печени и почек, лейкопении, гранулоцитопешш, оперативных вмешательствах, аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты, в детском и юношеском возрасте, при беременности, кормлении грудью.
форма выпуска: таблетки по 0,5 г (М. 50).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

« /Н

  1.               у—SO?—NH—С—

с3н7 •
Diabet, Diabexan, Diabinese, Galiron, Mellinese, Prodiaben
идр.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в спирте, бензоле, ацетоне.
Сравнительно с карбутамидом хлорпропамид несколько более активен (оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах).
Обладает антидиуретическим действием.
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ, Спа, составляет 2—4 ч, Tyj — 36 ч; медленно выделяется почками, главным образом в неизмененном виде.
Длительность действия препарата после однократного приема 24—36 ч, поэтому его можно принимать один раз в сутки.
Применяют при сахарном диабете II типа и несахарг ном диабете (в ряде случаев эффективен при рефрактерно- сти к препаратам вазопрессина).
Назначают внутрь (за 30 мин до еды). При салоном диабете начинают с дозы 0,25 г 1 раз в день. При отсутствии эффекта в течение первой недели дозу повышают до 0,5 г, а в некоторых случаях до 0,75 г (в течение следующей недели). Если же и тоща эффект не проявится, дальнейшее применение препарата нецелесообразно. •
Некоторым больным в дополнение к утреннему приему хлорпропамнда необходимо назначать в вечерние часы другие препараты сульфошшмочевины.
В случае нормализации гликемии и устранения гяю- козурии дозу хлорпропамнда постепенно уменьшают —

на 0,125 г через каждые 2 нед, следя за уровнем глюкозы в крови и моче.
Поддерживающая доза, при которой сохраняется компенсация диабетических нарушений, обычно составляет 0,125—0,25 гв сутки.
При замене инсулина хлррцропамидом последний назначают ориентировочно в дозе 0,25 г вместо 20 ЕД инсулина.
При несахарном диабете применяют начиная с 0,125 г в сутки и постепенно увеличивают дозу на 0,125 г до 0,25— 0,5 г (иногда до 0,75 г) в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых внутрь
1г.
Время приема препарата зависит от переносимости. Во избежание развития гипогликемии его целесообразно принимать однократно до или во время завтрака; в случае плохой переносимости (диспепсические явления) препарат назначают непосредственно после еды. В вечерние часы прием не рекомендуется.
Хлорпропамид обычно хорошо переносится. Возможны, однако, аллергические реакции, развитие лейкопении, тромбоцитолении, агранулоцитоза, диареи. Иногда наблюдаются временные явления холестатической желтухи (преимущественно в первые несколько нед ель после начала лечения). Поэтому препарат следует назначать с особой осторожностью лицам, перенесшим заболевания печени. Желтуха и нарушения функций печени являются абсолютными противопоказаниями к применению хлорпропамнда. Другие противопоказания такие же, как у карбутамнда.
Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста выделение хлорпрспамида почками замедлено. В связи с этим необходимо несколько уменьшать дозу препарата.
форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г (N. 60).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

  1. ГЛИБЕНКЛАМНД (Glibenclamidum).              Является основным представителем пероральных про-

К-[4-(2-(5-Хлор-2-метоксибекзамидо)-зтил]-фенил-              тиводиабетических производных сульфошишочевины вто-
супьфонил1-№-циклогексилмочевина:              рого поколения.

синонимы: Антибет, Апо-Глибурид, Бетаназ, Ген- Глиб, Гилемал, Гламид, Глибамид, Глиборал, Глнмидста- да, Глинил, Глитизол, Глюкобене, Гяюкомид, Даонил, Диабета, Диаб-контроль, Манинил, Эуглюкон, Adiab, Antibet. Apo-Glibimd, Betanase, Clamid, Daonil, Diab-control, Diabeta, Digaben, Euclamin, Engine on, Gen-Glib, Gilemal, Glamide, Giibamid, Glibenclamide, Glicemin, Gliroidstada, Giitizol, Glueobene, Glucolon, Glucomid, Glyburide, Maninil, Miglucan, Normodiabet и др.
Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

По сравнению с препаратами первого поколения (хлор- пропвмид и др.) обладает большей активностью (эффект развивается при значительно меньших дозах) и относительно хорошей переносимостью.
Наряду с гипогликемическим эффектом глибенкламид оказывает антидиуретаческое и пшохолестеринемическое действие, снижает агрегацию тромбоцитов.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Спи, составляет 1—2 ч, Т1/2 — 4—11 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями.
Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7—8 ч и продолжается до 12 ч.

Применяют при сахарном диабете II типа при неэффективности диеш.
Принимают внутрь (за 30 мин до еды) 1—2 раза в день. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.
Начинают с 0,0025—0,01 г (2,5—10 мг) в день. Иногда дозу приходится увеличивать до 0,015—0,02 г в сутки.
При нормализации содержания глюкозы в крови устанавливают поддерживающую дозу, обычно 0,005—0,01 г (до 0,0025^-0,0075 г) в сутки.
Если при суточной дозе 0,015—0,02 г действие не проявляется в течение 4—6 нед, следует считать, что препарат данному больному не подходит; в этих случаях гяибешла- мид применяют в сочетай™ с бигуанидами, а цри малом эффекте такой комбинации — прибегают к инсулину.
Возможные побочные эффекты: нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, холестаз, нарушение функций пе
чени, аллергические реакции, редко — угнетение кроветворения.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, ках у хкорпропэмида и других препаратов этой группы: пре- коматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, нарушения функций печени и почек, лейкопения, аллергические реакции на сульфаниламидные препараты, детский и юношеский возраст, беременность и кормление грудью и т. д.
форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) (М. 10,12, 15,30,50,100).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.
Примечание. Производятся также таблетки, содержащие михроншированный глибенклашщ (3,5 или 1,75 мг в таблетке). В таком виде препарат проявляет большую био- доступность (100%) и оказывает эффект в несколько меньших дозах (0,014 г в сутки), действует продолжительнее (до 24 ч)[509] [510] [511].

синонимы: Антидиаб, Глибенез, Глюкотрол, Мичиди- аб, Antidiab, Glibenese, Glucotrol, Glydiazinamide, Melizid, Menodiab, Mindiab, Minibetic, Minidiab, Minodiab.
Белый порошок. Нерастворим в воде и спирте, растворим в растворе едкой щелочи и хорошо растворим в ди- метилформамиде.
По химической структуре и действию весьма близок к глибенкламиду.
Хорошо и полностью всасывается, С.та составляет 2— 4 ч (у ретардной формы — 6—12 ч),              — 2—5 ч; подверга
ется биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками.

Назначают внутрь (за 30 мин до еды) 1—2 раза в день. Начальная доза составляет обычно 0,0025—0,005 г (2,5— 5 мг) в день, в дальнейшем дозу увеличивают на 0,0025— 0,005 г до достижения оптимальной поддерживающей дозы. Максимальная доза 0,03 г (30 мг) в день.
Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диспепсия, лейкопения, тромбоци- топения, анемия, порфирия, кожные аллергические реакции. Противопоказания такие же, как у глибенхламида. форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) (N. 30,100).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

По строению идействию близок к глибешотамнду и гли- пизиду.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Сщ,* составляет 2—3 ч, Т1/2 — 1,5 ч; полностью метабодизируется в печени, выводится с фекалиями.
В отличие от других производных сульфонилмочеви- ны оказывает кратковременное действие (8—12 ч), что позволяет легко корректировать гипогликемию без опасности длительного снижения уровня глюкозы в крови.
Гликвидон (глюренорм) рассматривается как один из наиболее эффективных и хорошо переносимых препаратов сульфонилмочевнны, применяемых при инсулиннеза- висимом сахарном диабете. Можно назначать бальным сахарным диабетом с заболеваниями печени[512] [513] и почек[514].

Применяют внутрь, начиная с 0,015 г (15 мг или ‘/г таблетки) 1 раз в день (утром) с постепенным повышением дозы на 0,015 г, при необходимости до 0,12 г (120 мг), в сутки. Иногда суточную дозу увеличивают до 0,18 г (180 мг)[515]. При дозах свыше 0,045 г (45 мг) в сутки принимают утром по 1—2 таблетки, вечером по 1/2—2 таблетки (в зависимости от общей суточной дозы).
Возможные побочные эффекты (гипогликемия, диспепсия, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции) возникают редко.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как у глибенкламида и других производных суяьфонилмо- чевины.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,03 г (30 мг) (N. 10,60).

б.              ГЛИКЛАЗИД (GBdazide)*.
1-(3-Азабицикло[3,3,0]октил-3)-3-(йсра-толилсульфо-
нил)мочевиыа:
СИНОНИМЫ: Глндиаб, Глизвд, Глиорал, Диабест, Диабетон, Диабрезид, Диамикрон, Диатика, Медоклацид, Пре- дшт, Реклид, Diabest, Diabeton, Diabreside, Diamicran, Dia- tica, Dramion, Glimicron, Glioral, Glisid,- Nordialex, Predian, Reclide и др.
Подобно другим близким по структуре производным сульфонилмочевшш является пероральным прстиводиа- бетическим преггаратом второго поколения.
Обладает антиагрегационной активностью, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, способствует предупреждению развития микроциркуляторных нарушений, в том числе в сетчатке глаза (диабетическая ретинопатия).

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Сгаах составляет 2—6 ч (у ретардной формы 6—12 ч); Ti/j — 8—12 ч (у ре- тардной формы — 16 ч); подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками.
Действует длительно (24 ч и более).
Применяют для лечения сахарного диабета II типа. Показан больным диабетом, страдающим ожирением.
Назначают по 0,04—0,08 г 2 раза в сутки (во время завтрака и ужина). Максимальная суточная доза 0,24—0,32 г. Таблетки ретард (Диабетон МВ) назначают по 0,03—0,12 г 1 раз в день.
Гликлазид обычно хорошо переносится. Его прием (при правильной дозировке), как правило, не приводит к воз- никновейию гипогликемии. В случае повышенной чувствительности к препарату вероятны аллергические реакции; иногда вызывает также головную боль, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, обратимую цитопению, эозинофилию, анемию.
Может применяться в сочетании с бигуанидами.
Противопоказания такие же, как у глибенкламида и других препаратоз группы сульфонилмочевины.
ФОРМАВЫПУСКА: таблетки по 0,04 и 0,08 г (N. 10, 30,40, 60); таблетки ретард по 0,03 г.

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Относительно новый (начало 1990-х гг.) гипогликемический препарат группы производных сульфонилмочевины.

СИНОНИМ: Амарил, Amaryl.              По действию сходен с другими производными сульфо-

нилмочевины, применяемыми при лечении диабета II типа (инсулиннезависИмого)[516].
Обладает относительно высокой активностью и хорошей переносимостью.
Всасывается полностью, Сща составляет 2—3 ч, Ту2 —

  1. 8 ч; подвергается биотрансформации в печени, выводится преимущественно почками.

Назначают, начиная с дозы 0,001 г (1 мг) 1 раз в день (до завтрака, запивая водой). При необходимости увеличивают дозу на 1 мг каждые 1—2 нед до б мг (в отдельных случаях
до 8 мг). Дозу устанавливают на основе контроля за содержанием сахара в крови и моче.
Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, преходящие нарушения зрения, диспепсия, внутриклеточный холестаз, гипогликемия, аллергические реакции и др.
Противопоказания в основном такие же, как у глибен- кяамида и других препаратов труппы сульфонилмсчевины.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,001; 0,002; 0,003; 0,004 и 0,006 г (1; 2; 3; 4 и 6 мг) (N. 15, 30,120).

Бигуаниды

Препараты этой труппы нашли применение в качестве пероральных гипогликемических средств, начиная с 1970-х гг. Первым из них был фенформин (фенилзтшхбигуа- нид):
?NH
(СН2)2— NH—С              X.NH
XNH —
4NH2
Затем синтезирован ряд других препаратов этой группы (буформин—бутилбщуанид, метформин—диметилбигуа- нид).

Бигуаниды оказывают выраженное гипогликемическое действие. Однако вскоре выяснилось, что применение фен- формина иногда сопровождается развитием лактат-ацидо- за — тяжелой формы диабетической декомпенсации обмена веществ с возможными летальными исходами. В связи с этим фенформин был изъят из употребления. Буформин (глибутнд) в данном отношении несколько менее опасен. Из препаратов этой группы наиболее широкое применение имеет метформин. Данные последнего времени свидетельствуют о его относительной безопасности (при соблюдении соответствующих мер предосторожности) и высокой эффективности (при диабете II типа — — инсулиннеза- висимом)[517].

  1. МЕТФОРМИН (Metformin)*.

N,N -Диметилбшуанид:
N — С—NH-
Н3с
СИНОНИМЫ: Гликомет, Гликон, Глиформин, Глюко- фаг, Дианормет, Диформин, Метфогамма, Сиофор, Diabe- rit, Diabetosan, Diabexyl, Diagnoguanil, Diformin, Diguanil, GHformin, Gliguanid, Ghicophage, Glukofag, Glycoran, Mel- bin, Mellitin, Metforminum, Metiguanide, Metolmin, Modu- lan, Бюйэгидр.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 50—60%, Стах — 2 ч, Туз колеблется от 6 ч (в плазме) до 17 ч в крови (накапливается в эритроцитах); выводится почками (канальцевая секреция) в неизмененном виде.
Применяют для лечения сахарного диабета II типа (особенно в сочетании с ожирением) у взрослых. В комбинации с инсулином назначают при инсулинорезистентных формах диабета, а также при резистентности к противодиа- бетическим препаратам — производным сульфонилмоче- вины.
Метформин относится к пероральным ирстиводиабети- ческим препаратам, которые вызывают значительное сни
жение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением. Эти препараты подавляют аппетит, усиливают анаэробный гликолиз, уменьшают всасывание глюкозы и жиров в ЖКТ[518], оказывают пшолипидемическое и фибринолитическое действие.
Назначают внутрь (во время еды, не разжевывая), начиная с дозы 0,5 г (вечером перед сном). Через несколько дней дозу при необходимости увеличивают с учетом результатов исследования содержания сахара в крови и моче. Средняя суточная доза 0,85 г 2 раза в день или 0,5 г 3 раза вдень. Максимальная суточная доза 2,5 г.
Возможные побочные эффекты: металлический привкус во рту, инотда желудочно-кишечные расстройства, кожные аллергические реакции. При длительном применении в отдельных случаях наблюдается нарушение всасывания в кишечнике витамина Вц.
Опасность возникновения молочнокислого ацидоза менее вероятна, чем при применении фенфсрмина, так как в отличие от него метформин не метаболизируется в организме и выделяется в неизмененном виде с мочой.
При терапии метформином исключен риск развития гипогликемии, поскольку препарат не стимулирует секрецию инсулина.
Противопоказания: диабетическая кома, выраженные нарушения функций печени и почек, инфаркт миокарда, анемия, беременность и кормление грудью.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,25; 0,5 и 0,85 г (N. 10, 30,60).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

За рубежом под названием «Глибомет» (Glibomet) выпу- кламида и 0,4 г метформина. Назначают по 1—2 таблетки екаются таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) глибен-              2 раза в день.

  1. БУФОРМИН (Buformin)*

1 -Бутилбигуанид:
NH              NH
!!              !!
Н3С—(СН2)з—NH —С—NH—С—NH2
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Выпускается в виде пролонгированной формы — Силу- бин ретард (Situbin retard).
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Тсоставляет

  1. 7 ч; выделяется преимущественно почками.

Применяют при сахарном диабете II типа, а также при ожирении (в комплексной терапии).
Назначают внутрь (во время еды): при сахарном диабете — по 0,1 г утром и вечером (при необходимости суточную дозу увеличивают до 0,3 г); при ожирении — по 0,1 г в сутки.
Возможные побочные эффекты: диспепсия, кетоз, ацидоз, редко аллергические реакции.
Противопоказания такие же, как у метформина.
Форма выпуска: драже ретард по 0,1 г (N. 15,60).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

www.med24info.com

Одним из недостатков препаратов инсулина является невозможность энтераль-ного применения. В связи с этим в течение длительного времени делались по­пытки обнаружения гипогликемических средств, эффективных при приеме внутрь. В настоящее время такие препараты широко применяются при сахарном

диабете 2 типа. Они имеют отличные от инсулина механизмы действия и пред­ставлены несколькими подгруппами:

1. Производные сульфонилмочевины.

2. Производные аминокислот.

3. Тиазолидиндионы.

4. Бигуаниды.

5. Ингибиторы α-глюкозидазы. Производные сульфонилмочевины

Наиболее часто применяемая группа синтетических противодиабетических средств. Выделяют 2 поколения (генерации) производных сульфонилмочевины:

1-е поколение: карбутамид, толазамид, толбутамид;

2-е поколение: хлорпропамид, глибенкламид, гликлазид, глипизид, гликвидон.

Все производные сульфонилмочевины имеют многокомпонентный механизм гипогликемического действия. Главным компонентом является способность этих веществ стимулировать выделение эндогенного инсулина Р-клетками островко-вого аппарата. Такое действие препаратов является результатом блокады АТФ-зависимых калиевых каналов р-клеток.

Кроме того, производные сульфонилмочевины: 1) восстанавливают чувстви­тельность р-клеток к глюкозе; 2) увеличивают плотность инсулиновых рецепто­ров в инсулинозависимых тканях; 3) повышают чувствительность рецепторов к инсулину и улучшают трансдукцию пострецепторного сигнала.

Группа производных сульфонилмочевины в целом хорошо переносится боль­ными, однако имеет ряд фармакокинетических и фармакодинамических особен­ностей. Во-первых, производные сульфонилмочевины повышают аппетит. Это свойство расценивается как побочное действие, поскольку антидиабетическая терапия проводится на фоне диетической коррекции. Во-вторых, производные сульфонилмочевины связываются с белками плазмы крови, ввиду чего могут всту­пать в фармакокинетическое взаимодействие с нестероидными противовоспали­тельными средствами, антикоагулянтами непрямого действия и др. В-третьих, эти препараты проникают через плацентарный барьер, что следует учитывать при их назначении в период беременности. В-четвертых, производные сульфонилмоче­вины имеют недостаточную селективность в отношении калиевых каналов р-кле­ток, в связи с чем могут блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов и ангио-миоцитов, что, в свою очередь, может приводить к увеличению смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Толбутамид (Бутамид) относится к производным сульфонилмочевины пер­вого поколения. Гипогликемическое действие развивается в течение 1 ч (уровень глюкозы снижается на 30%), достигает максимума через 5—7 ч и продолжается около 12 ч. Назначается в дозе 1 г (2 таблетки по 0,5 г) 2 раза в сутки при сахарном диабете 2 типа.

Побочные эффекты: повышение аппетита, гипогликемия, при длительном применении — повышение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой сис­темы. Парестезии, бессонница, головокружение, тошнота, рвота.

Противопоказания: гиперчувствительность, кетоацидоз, беременность, лактация.

Хлорпропамид (Диабенезе) отличается от толбутамида большей продол­жительностью действия (24—36 ч после однократного применения), более высо­кой активностью (назначают по 0,25—0,5 г 1 раз в сутки) и наличием «тетурамо-подобного» эффекта (угнетает альдегиддегидрогеназу, в связи с чем останавливает

окисление этилового спирта на стадии образования уксусного альдегида). О пос­леднем следует оповещать больных и рекомендовать воздерживаться от приема спиртных напитков на время лечения хлорпропамидом.

Глибенкламид (Манинил, Гилемал, Глюкобене, Даонил) отличается от тол-бутамида и хлорпропамида более высокой (на 2 порядка) активностью (назнача­ют по 0,005-0,001 г 1-2 раза в сутки). Гипогликемическое действие наступает через 2 ч, достигает максимума через 7—8 ч и продолжается до 24 ч. Кроме гипо-гликемического действия обладает также гиполипидемическим (снижает в плаз­ме крови уровень атерогенных липопротеинов) и антитромбогенным эффектами.

Глипизид (Антидиаб, Глибенез ретард, Минидиаб) отличается от глибен-кламида (и прочих производных сульфонилмочевины 2 поколения) относительно малым периодом полуэлиминации (t1/2 3—4 ч), в связи с чем имеет менее выра­женную способность к кумуляции.

Гликвидон (Глюренорм) рассматривается как наиболее эффективное и хо­рошо переносимое производное сульфонилмочевины, в связи с чем может на­значаться лицам с заболеваниями печени и почек.

Гликлазид (Глиорал, Диабетон, Диабрезид, Реклид) в ходе метаболических изменений образует 8 метаболитов, один из которых оказывает выраженное вли­яние на микроциркуляцию. Это проявляется снижением агрегации тромбоцитов, снижением коагуляции (гепариноподобное действие), активацией фибринолиза, а также некоторым антиоксидантным действием. В связи с этим при применении гликлазида улучшается микроциркуляция, снижается выраженность ангиопатий, ретинопатии, нефропатий, улучшается васкуляризация и трофика конъюнктивы, уменьшаются признаки микрозастоя. Препарат особо показан при сахарном диабе­те 2 типа, осложненном ангиопатиями, ретинопатиями, нефропатиями.

Производные аминокислот

Натеглинид (Старликс) — производное фенилаланина. Как указывалось в общей части, некоторые аминокислоты способны активировать выделение инсу­лина Р-клетками островкового аппарата поджелудочной железы. На этом осно­вано гипогликемическое действие натеглимида. Очевидно, повышение выделе­ния инсулина при применении натеглимида является результатом блокады АТФ-зависимых калиевых каналов (5-клеток и повышения чувствительности Р-клеток к глюкозе (без изменения базального уровня инкреции инсулина). От­личительной особенностью препарата является короткий латентный период (не­сколько секунд) и небольшая продолжительность действия (не более 30 мин). В связи с этими свойствами препарат применяют для уменьшения постпранди-альной гипергликемии (повышение глюкозы в крови после приема пищи). С этой целью натеглимид назначают внутрь непосредственно перед едой (за 1-30 мин). Из побочных эффектов наиболее вероятны аллергические реакции.

Тиазолидиндионы

Пиоглитазон (Актос) повышает выделение инсулина (5-клетками остров­ков поджелудочной железы. Кроме того, пиоглитазон повышает чувствительность инсулинозависимых тканей к инсулину,что, вероятно, связано с сенсибилизаци­ей инсулиновых рецепторов. Это свойство тиазолидиндионов весьма ценно при формировании инсулинорезистентных форм сахарного диабета.

Бигуаниды

Метформин (Глюкофаг, Глиформин, Сиофор) — единственный представи­тель данной группы синтетических противодиабетических средств (буформин и фенформин выведены из употребления). Гипогликемическое действие метфор-

мина (и прочих бигуанидов) не является следствием увеличения секреции инсу­лина р-клетками поджелудочной железы. Детальный механизм действия не вполне ясен, но не вызывают сомнения следующие компоненты: 1) снижение всасыва­ния глюкозы в кишечнике; 2) увеличение захвата глюкозы скелетными мышца­ми; 3) увеличение утилизации глюкозы (стимуляция анаэробного гликолиза); 4) снижение продукции глюкозы гепатоцитами; 5) понижение уровня глюкагона в крови; 6) повышение чувствительности инсулинозависимых тканей к инсулину.

Метформин обладает рядом ценных свойств: снижает уровень атерогенных липопротеинов (ЛГТНГТ), холестерина, триглицеридов в плазме крови, уменьша­ет аппетит и массу тела.

Показания к применению: сахарный диабет 2 типа (в особенности — диабет «тучных»).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, метеоризм, боли в животе. Ука­занные побочные эффекты, не являясь жизнеопасными, ограничивают примене­ние метформина, поскольку возникают довольно часто. Кроме того, возможен лактатный ацидоз. Его возникновение обусловлено тем, что метформин стиму­лирует анаэробный гликолиз, конечным продуктом которого является молочная кислота. Симптомами лактацидоза являются слабость, сонливость, мышечные боли, одышка, гипотермия, гипотония, брадиаритмия.

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, метаболический ацидоз, беременность, лактация.

Ингибиторы а-глюкозидазы

Акарбоза (Глюкобай) — олигосахарид, получаемый из микроорганизмов Actinoplanes utahensis путем ферментации. Акарбоза является обратимым инги­битором панкреатической а-амилазы и кишечной мембранно-связанной а-глю­козидазы. В результате алиментарные полисахариды не расщепляются до дисаха-ридов (угнетение а-амилазы), а дисахариды не расщепляются до моносахаридов (угнетение а-глюкозидазы) и, таким образом, нарушается образование и вса­сывание моносахаридов в кишечнике. Выраженной гипогликемии препарат не вызывает, но при назначении перед приемом пищи снижает постпрандиаль-ную гипергликемию.

Показания к применению: сахарный диабет 2 типа (чаще всего в комбинации с другими противодиабетическими средствами).

Побочные эффекты: метеоризм (отмечается у 20—30% пациентов), понос (от­мечается у 3% пациентов), боли в животе. Указанные эффекты связаны с тем, что не всосавшиеся углеводы ферментируются кишечной микрофлорой с выделе­нием газа.

Противопоказания: хронические воспалительные заболевания кишечника с нарушением функции всасывания.

Кроме указанных препаратов, в комплексном лечении сахарного диабета 2 типа могут использоваться фитотерапевтические средства. Чаще всего их применяют при легком течении заболевания как дополнение к диетотерапии, либо в комп­лексе с другими синтетическими антидиабетическими средствами.

Сбор «Арфазетин» имеет следующий состав:

— побегов черники — 20%;

— створок плодов фасоли обыкновенной 20%;

— корня аралии маньчжурской (или корневища с корнями заманихи) 15%;

— плодов шиповника 15%;

— травы хвоща полевого 10%;

— травы зверобоя 10%;

— цветков ромашки аптечной 10%.

Сбор заваривают в домашних условиях, принимают внутрь за 30 мин до еды по 1/3 или 1/2 стакана 2—3 раза в день курсом в 20—30 дней. Через 10—15 дней курс повторяют. В течение года проводят 3—4 курса. Применение сбора позволяет сни­зить суточную дозу синтетических антидиабетических средств.

studopedia.ru

Читайте также

Небагин

Моэкс

Метамизол натрия

Девалжин

Мелипрамин

Оптальгин-Тева

Корприл

Коверекс

Кетотифена фумарат

Кетоф

Кетотифен-Ривофарм

Кетотифен Штада

Кетотиф

Кетасма

Диабет сахарный

10doctorov.ru

Препараты от сахарного диабета 2 типа

Препараты от сахарного диабета 2 типаПациенты с сахарным диабетом 2 типа могут долгое время обходиться без сахароснижающих таблеток, и поддерживать нормальные значения глюкозы в крови только за счет соблюдения низкоуглеводной диеты и достаточной физической активности. Но внутренние резервы организма не бесконечны и когда они истощаются, пациентам приходится переходить на прием медикаментозных средств.

Препараты для лечения сахарного диабета 2 типа назначают в том случае, когда диета не дает результатов и сахар в крови продолжает повышаться на протяжении 3- месяцев. Но в некоторых ситуациях, даже прием пероральных медикаментов оказывается малоэффективным. Тогда больному придется перейти на инсулиновые инъекции.

Список препаратов при сахарном диабете 2 типа очень обширный, все их можно разделить на несколько основных групп:

  1. Секретагоги – это препараты, стимулирующие секрецию инсулина. В свою очередь они делятся на 2 подгруппы: производные сульфонилмочевины ( Диабетон, Глюренорм) и меглитиниды (Новонорм).
  2. Сенситайзеры – медикаменты, повышающие чувствительность тканей к действию инсулина. Они также делятся на 2 подгруппы: бигуаниды (Метформин, Сиофор) и тиазолидиндионы (Авандия,Актос).
  3. Ингибиторы альфа-глюкозидаз. Препараты этой группы отвечают за регулирование усвоения углеводов в кишечнике и их выведение из организма (Акарбоза).
  4. Препараты от диабета 2 типа нового поколения – инкретины. К ним относятся Янувия, Эксенатид, Лираглутид.

Остановимся подробнее на каждой группе медикаментов:

Производные сульфонилмочевины

Препараты этой группы применяются в медицинской практике более 50 лет и пользуются заслуженной популярностью. Они оказывают сахароснижающее действие за счет непосредственного влияния на бета- клетки, которые продуцируют инсулин в поджелудочной железе.

Реакции, происходящие на клеточном уровне, обеспечивают высвобождение инсулина и его выброс в кровяное русло. Препараты этой группы повышают чувствительность клеток к глюкозе, защищают почки от повреждений и снижают риск сосудистых осложнений.

В то же время препараты сульфонилмочевины постепенно истощают клетки поджелудочной железы, вызывают аллергические реакции, увеличение массы тела, расстройства желудка, повышают риск развития гипогликемических состояний. Их не применяют у больных панкреатическим диабетом, детей, беременных и кормящих женщин.

В процессе лечения препаратами пациент должен строго придерживаться низкоуглеводной диеты и привязывать прием таблеток к режиму питания. Популярные представители этой группы:

  • Гликвидон – этот препарат отличается минимумом противопоказаний, поэтому его назначают больным, у которых диетотерапия не дает нужного результата и лицам пожилого возраста. Незначительные побочные реакции (кожный зуд, головокружение) носят обратимый характер. Препарат можно назначать даже при почечной недостаточности, поскольку почки не участвуют в его выводе из организма.

  • Манинил – считается самым сильным препаратом для поджелудочной железы при сахарном диабете. Выпускается в форме таблеток с разной концентрацией действующего вещества (1.75, 3.5 и 5 мг) и применяется на всех этапах формирования сахарного диабета 2 типа. Способен снижать уровень сахара на длительное время (от 10 до 24 ч).
  • Диабетонпрепарат особенно эффективен в 1 фазе выработки инсулина. Дополнительно обеспечивает надежную защиту сосудов от разрушающего воздействия глюкозы.
  • Амарил – лучший препарат от диабета 2 типа. В отличие от других сахароснижающих препаратов, не провоцирует набора веса и обладает минимальным негативным воздействием на сердце и сосуды. Достоинство препарата в том, что он очень медленно выводит инсулин в кровоток, что позволяет избежать развития гипогликемии.

Средняя стоимость препаратов сульфонилмочевины составляет – от 170 до 300 рублей.

Меглитиниды

Принцип действия этой группы препаратов заключается в стимулировании выработки инсулина поджелудочной железой. Эффективность медикаментов напрямую зависит от уровня глюкозы в крови. Чем выше показатели сахара, тем больше инсулина будет синтезироваться.

Представители меглитинидов – препараты Новонорм и Старликс. Они относятся к лекарствам нового поколения, характеризуются коротким действием. Таблетки нужно принимать за несколько минут до еды. Назначают их чаще всего в составе комплексной терапии сахарного диабета. Способны вызывать такие побочные проявления, как боли в животе, диарею, аллергические и гипогликемические реакции.

  1. Новонорм – дозировку препарата врач подбирает индивидуально. Таблетку принимают 3-4 раза в день, непосредственно перед едой. Новонорм снижает уровень глюкозы плавно, поэтому риск резкого падения сахара в крови минимальный. Цена препарата  – от 180 рублей.
  2. Старликс – максимальное действие препарата отмечается через 60 минут после приема и сохраняется на протяжении 6 -8 часов. Медикамент отличается тем, что не провоцирует прибавку в весе, не оказывает негативного воздействия на почки и печень. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.
Бигуаниды

Эти препараты от сахарного диабета 2 типа препятствуют высвобождению сахара из печени и способствуют лучшему усвоению и перемещению глюкозы в клетках и тканях организма. Медикаменты этой группы нельзя применять у диабетиков 2 типа, страдающих от сердечной или почечной недостаточности.

Действие бигуанидов продолжается от 6 до 16 часов, они снижают всасываемость сахара и жиров из кишечного тракта и не провоцируют резкого падения уровня глюкозы в  крови. Способны вызывать изменение вкуса, тошноту, диарею. К группе бигуанидов относятся следующие медикаменты:

  1. Сиофор. Препарат часто назначают пациентам с избыточной массой тела, так как прием таблеток способствует снижению веса. Наивысшая суточная дозировка таблеток составляет 3 г, ее делят на несколько приемов. Оптимальную дозу лекарства подбирает врач.
  2. Метформин. Лекарство замедляет абсорбцию глюкозы в кишечнике и стимулирует ее утилизацию в периферических тканях. Таблетки хорошо переносятся пациентами, могут назначаться в комплексе с инсулином при сопутствующем ожирении. Дозировку препарата врач подбирает индивидуально. Противопоказанием к применению Метформина является склонность к кетоацидозу, серьезные патологии почек, реабилитационный период после хирургического вмешательства.

Средняя цена препаратов составляет от 110 до 260 рублей.

Тиазолидиндионы

Препараты от сахарного диабета этой группы, так же как бигуаниды улучшают усвоение глюкозы тканями организма и уменьшают высвобождение сахара из печени. Но в отличие от предыдущей группы имеют более высокую цену при внушительном списке побочных эффектов. Это увеличение веса, хрупкость костей, экземы, отеки, негативное влияние на функции сердца и печени.

  1. Актос – это средство можно использовать в качестве монопрепарата при терапии диабета 2 типа. Действие таблеток направлено на увеличение восприимчивости тканей к инсулину, замедление синтеза сахаров в печени, снижает риск поражения сосудов. Из недостатков препарата отмечают увеличение массы тела во время приема. Стоимость медикамента – от 3000рублей.
  2. Авандия – мощное гипогликемическое средство, действие которого направлено на улучшение метаболических процессов, снижение уровня глюкозы в крови и повышение чувствительности тканей к инсулину. Таблетки можно применять при диабете 2 типа в качестве монотерапии или в комбинации с прочими сахароснижающими средствами. Медикамент нельзя назначать при заболеваниях почек, во время беременности, в детском возрасте и повышенной чувствительности к действующему веществу. Среди побочных реакций отмечают появление отеков и нарушение функций сердечно – сосудистой и пищеварительной системы. Средняя цена медикамента – от   600рублей.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Подобные препараты от диабета блокируют выработку особого фермента кишечника, растворяющего сложные углеводы. За счет этого скорость всасывания полисахаридов существенно замедляется. Это современные сахароснижающие медикаменты, которые практические не имеют побочных эффектов, не вызывают расстройств пищеварительной системы и боли в животе.

Таблетки следует принимать с первым глотком пищи, они хорошо снижают уровень сахара и при этом не оказывают влияния на клетки поджелудочной  железы. Препараты этой серии можно применять в комбинации с прочими сахароснижающими средствами и инсулином, но при этом риск развития гипогликемических проявлений увеличивается. Яркие представители этой группы  – Глюкобай и Миглитол.

  • Глюкобай (Акарбоза)  – препарат рекомендуют принимать, если уровень сахара резко повышается сразу после еды. Лекарство отличается хорошей переносимостью, не вызывает увеличения массы тела. Таблетки назначают в качестве вспомогательной терапии, дополняющей низкоуглеводную диету.  Дозировку подбирают индивидуально, максимально в сутки можно принять 300 мг препарата, разделив эту дозу на 3 приема.
  • Миглитол – препарат назначают пациентам со средней степенью диабета 2 типа, если диета и физические нагрузки не дают результата. Таблетки рекомендуется принимать натощак. Противопоказанием к лечению Миглитолом служит беременность, детский возраст, хронические патологии кишечника, наличие крупных грыж. В некоторых случаях сахароснижающее средство провоцирует аллергические реакции. Стоимость препаратов этой группы варьируется в пределах 300 – 400 рублей.

Инкретины

В последние годы появились препараты нового поколения, так называемые ингибиторы дипептидилпептидазы, действие которых направлено на повышение выработки инсулина, исходя из концентрации глюкозы. В здоровом организме более  70% инсулина вырабатывается именно под воздействием гормонов инкретина.

Эти вещества запускают такие процессы, как высвобождение сахара из печени и выработку инсулина бета – клетками. Новые препараты применяются как самостоятельные средства или включаются в состав комплексной терапии. Они плавно снижают уровень глюкозы и высвобождают запасы инкретинов для борьбы с повышенным сахаром.

Принимают таблетки во время или после еды. Они хорошо переносятся и не способствуют увеличению веса. К этой группе средств относятся Янувия, Галвус, Саксаглиптин.

  1. Янувия – препарат выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с концентрацией действующего вещества 25, 50 и 100 мг. Лекарство следует принимать всего 1 раз в день. Янувия не вызывает прибавки в весе, хорошо поддерживает гликемию как на голодный желудок, так и при приеме пищи. Применение препарата замедляет прогрессирование диабета и снижает риск возможных осложнений.

  2. Галвус – активное вещество препарата – вилдаглиптин, стимулирует функции поджелудочной железы. После его приема повышается секреция полипептидов и чувствительность бета- клеток, активизируется выработка инсулина. Препарат применяют в качестве монотерпии, дополняющей диету и физическую активность. Или назначают в комбинации с прочими сахароснижающими средствами.

ЦенаСредняя стоимость Янувии составляет 1500 рублей,  Галвуса – 800 рублей.

Многие пациенты с диабетом 2 типа боятся переходить на инсулин. Тем не менее, если терапия прочими сахароснижающими препаратами не дает результата и уровень сахара на протяжении недели стабильно повышается до 9 ммоль/ л после приема пищи, придется задуматься о применении инсулинотерапии.

При таких показателях уже никакие другие гипогликемические препараты не смогут стабилизировать состояние. Игнорирование врачебных рекомендаций может привести к опасным осложнениям, так как при стабильно высоком сахаре значительно повышается риск  развития почечной недостаточности, гангрены конечностей, потери зрения и прочих состояний, ведущих к инвалидности.

Альтернативные  препараты от сахарного диабета

Одним из альтернативных средств выступает препарат от диабета Диабенот. Это инновационное двухфазное средство на основе безопасных растительных компонентов. Препарат разработан немецкими фармацевтами и лишь недавно появился на российском рынке.

Капсулы Диабенот эффективно стимулируют работу бета- клеток поджелудочной железы, нормализуют обменные процессы, очищают кровь и лимфу, снижают уровень сахара, предотвращают развитие осложнений и поддерживают иммунитет.

Прием препарата будет способствовать выработке инсулина, предотвращению гликемии и восстановлению функций печени и поджелудочной железы. Медикамент практически не имеет противопоказаний и побочных эффектов. Принимать капсулы нужно дважды в день (утром и вечером). Реализуется препарат пока только на официальном сайте производителя. Подробнее с инструкцией по применению и отзывами на капсулы Диабенот можно почитать здесь.

Препараты для лечения диабета 1 типа

Медикаменты, применяемые для лечения сахарного диабета 1 типа можно разделить на 2 группы: это жизненно необходимый инсулин и прочие препараты, которые назначают для устранения сопутствующих заболеваний.

Инсулин принято квалифицировать в зависимости от срока действия на несколько видов:

  • Короткий инсулин – отличается минимальным сроком действия и оказывает лечебный эффект через 15 минут после поступления в организм.

  • Средний инсулин – активизируется примерно через 2 часа после введения.
  • Длинный инсулин – начинает работать через 4-6 часов после укола.

Выбор оптимального препарата, подбор дозировки и схемы лечения производится эндокринологом. Лечение инсулином осуществляется с помощью инъекций или подшивания инсулиновой помпы, которая будет регулярно подавать в организм дозы жизненно важного препарата.

К препаратам из второй группы, которые применяют в процессе лечения диабета1 типа относятся:

  • Ингибиторы АПФ – их действие направлено на нормализацию артериального давления и предотвращение негативного воздействия прочих медикаментов на почки.

  • Медикаменты, действие которых направлено на борьбу с заболеваниями ЖКТ, сопутствующих диабету 1 типа. Выбор препарата зависит от характера проблемы и клинических симптомов патологии. Назначает медикаменты лечащий врач.
  • При склонности к сердечно – сосудистым заболеваниями назначают препараты, купирующими симптомы болезни и поддерживающие работу сердца и сосудов.
  • Диабет часто сопровождается симптомами атеросклероза. Для борьбы с этими проявления подбирают медикаменты, которые снижают уровень холестерина в крови.
  • При появлении симптомов периферической нефропатии применяют препараты с обезболивающим действием.

Комплексная терапия при диабете 1 типа направлена на улучшение общего состояния пациента и предотвращение возможных осложнений. Сахарный диабет на сегодняшний день считается неизлечимым заболеванием, и принимать сахароснижающие препараты или получать инсулинотерапию придется на протяжении  всей жизни.

Смотрите видео: Как лекарства от диабета влияют на здоровье

Смотрите видео: Как сделать укол инсулина самостоятельно

Отзывы о лечении

Отзыв №1

В прошлом году у меня обнаружили повышенный уровень сахара в крови. Врач назначил строгую диету и увеличение физической активности. Но у меня характер работы таков, что не всегда удается вовремя принять пищу. К тому же, времени на занятия в спортзале практически не остается.

Но я все же старалась придерживаться врачебных рекомендаций и регулярно контролировала уровень сахара в крови. Какое -то время удавалось держать его в норме, но в последнее время постоянно уровень глюкозы высокий и сбить его не удается.

Поэтому врач дополнительно назначил сахароснижающий препарат Миглитол. Сейчас ежедневно принимаю таблетки, и уровень сахара снизился, а состояние заметно улучшилось.

Дина, Санкт – Петербург

Отзыв №2

Я диабетик со стажем, сижу на инсулине. Иногда возникают сложности с приобретением препарата, а так в целом жить можно. У меня диабет 2 типа, сначала назначали сахароснижающие препараты, диеты, лечебную физкультуру. Такое лечение давало результате, но, в конце концов эта схема перестала действовать и пришлось перейти на инъекции инсулина.

Ежегодно прохожу обследование, проверяю зрение, так как существует риск поражения сетчатки , ну и прохожу другие профилактические мероприятия.

Аркадий, Оренбург

Отзыв №3

Болею диабетом 2 типа. Сейчас принимаю Акарбозу. Таблетки нужно пить во время еды. Они хорошо переносятся, побочных эффектов не взывают, а самое главное, в отличие от прочих сахароснижающих препаратов, не способствуют набору лишних килограммов.

Пока это средство хорошо помогает, разумеется, в сочетании с низкокалорийной диетой и ограничении употребления простых углеводов.

Ольга, Москва

glavvrach.com

Один из недостатков препаратов инсулина — невозможность энтерального применения. Это обусловило необходимость поиска гипог- ликемических средств, эффективных при приеме внутрь. В настоящее время известны следующие группы препаратов: производные сульфонилмочевины, бигуаниды, производные тетрасахаридов, тиазолидиндионы, «глиниды». Препараты этих групп имеют отличные от инсулина механизмы действия. Их применяют при неосложненном сахарном диабете 2-го типа.

В фармакотерапии сахарного диабета 2-го типа применяют не только синтетические гипогликемические средства, но также парен- теральные аналоги естественных инкретинов (инкретиномиметики). Все средства, применяемые при сахарном диабете 2-го типа, классифицируют по механизму действия.

• Средства, увеличивающие инкрецию эндогенного инсулина.

— Производные сульфонилмочевины.

— «Глиниды».

— Инкретиномиметики.

•  Средства, уменьшающие инсулинорезистентность тканей.

— Бигуаниды.

— Тиазолидиндионы (сенситайзеры инсулина).

•  Средства, препятствующие всасыванию глюкозы в кишечнике (ингибиторы а-глюкозидазы).

•  Средства заместительной терапии — препараты инсулина (назначают при неэффективности препаратов указанных выше групп).

Производные сульфонилмочевины — наиболее изученная группа синтетических противодиабетических средств. Выделяют два поколения (генерации) производных сульфонилмочевины:

— I поколение: карбутамид, толазамид, толбутамид;

— II поколение: хлорпропамид, глибенкламид, гликлазид, глипизид, гликвидон.

У всех производных сульфонилмочевины механизм гипогликемического действия состоит из нескольких компонентов. Главный ком- понент — стимуляция выделения эндогенного инсулина β-клетками островкового аппарата. Эти вещества взаимодействуют со специфическим местом связывания (белок 140 кДа) в стенках АТФ-зависимых калиевых каналов β-клеток поджелудочной железы (см. рис 31.2). В результате калиевые каналы блокируются, и мембраны β-клеток приходят в состояние деполяризации. Это приводит к открытию потенциалозависимых кальциевых каналов, ионы кальция входят в цитоплазму β-клеток и усиливают экзоцитоз эндогенного инсулина. Кроме того, производные сульфонилмочевины восстанавливают чувствительность β-клеток к глюкозе; увеличивают плотность инсулиновых рецепторов в инсулинозависимых тканях; повышают чувствительность рецепторов к инсулину и улучшают передачу пострецепторного сигнала.

Производные сульфонилмочевины хорошо переносятся больными, однако обладают рядом фармакокинетических и фармакодинамических особенностей. Препараты могут повышать аппетит. Это свойство расценивают как побочное действие, поскольку антидиабетическую терапию проводят на фоне диетической коррекции. Производные сульфонилмочевины связываются с белками плазмы крови, поэтому могут вступать в фармакокинетическое взаимодействие с НПВС, антикоагулянтами непрямого действия и др. Эти препараты проникают через плацентарный барьер, поэтому их следует с осторожностью назначать в период беременности. Также они недостаточно селектив- но взаимодействуют с калиевыми каналами β-клеток и могут бло-

кировать калиевые каналы кардиомиоцитов и ангиомиоцитов (при длительном применении увеличивают смертность от заболеваний сердечно-сосудистой системы). В течение трех лет регулярного применения у некоторых больных развивается вторичная резистентность к препаратам этой группы. В настоящее время широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения.

Толбутамид (бутамид*) — производное сульфонилмочевины

I поколения. Гипогликемическое действие развивается в течение 1 ч (уровень глюкозы снижается на 30%), достигает максимума через 5-7 ч и длится около 12 ч. Назначают в дозе 1 г (2 таблетки по 0,5 г)

2 раза в сутки. Побочные эффекты: повышение аппетита, гипогликемия, при длительном применении — повышение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы, парестезии, бессонница, головокружение, тошнота, рвота. Противопоказания: гиперчувствительность, кетоацидоз, беременность, лактация.

Хлорпропамид (диабенезе*) отличается от толбутамида большей продолжительностью действия (24-36 ч после однократного применения), более высокой активностью (назначают по 0,25-0,5 г 1 раз в сутки) и наличием «тетурамоподобного» эффекта (угнетает альдегиддегидрогеназу; останавливает окисление этилового спирта на стадии образования уксусного альдегида). Об этой особенности действия препарата следует оповещать больных и рекомендовать воз- держиваться от приема спиртных напитков на время лечения.

Глибенкламид (манинил*, глиданил*) — препарат II поколения; отличается от толбутамида и хлорпропамида более высокой (на два порядка) активностью (назначают по 0,005-0,001 г 1-2 раза в сутки). Гипогликемическое действие наступает через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится до 24 ч. Кроме гипогликемического действия препарат обладает гиполипидемическим (снижает в плазме крови уровень атерогенных липопротеинов) и антитромбогенным эффектами.

Глипизид (минидиаб*) отличается от глибенкламида (и прочих производных сульфонилмочевины II поколения) относительно коротким периодом полувыведения (t1/2 3-4 ч), поэтому обладает менее выраженной способностью к кумуляции.

Гликвидон (глюренорм*) — наиболее эффективное и хорошо переносимое производное сульфонилмочевины. Препарат можно назначать лицам с заболеваниями печени и почек.

Гликлазид (глизид*, диабетон*, реклид*) в ходе метаболических изменений образует 8 метаболитов, один из которых оказывает

выраженное влияние на микроциркуляцию. Это проявляется снижением агрегации тромбоцитов, коагуляции (гепариноподобное действие); активацией фибринолиза, а также антиоксидантным действием. При применении гликлазида улучшается микроциркуляция, снижается выраженность ангиопатий, ретинопатий, нефропатий, улучшается васкуляризация и питание конъюнктивы, уменьшаются признаки сосудистого стаза. Препарат показан при сахарном диабете 2-го типа, осложненном ангиопатиями, ретинопатиями, нефропатиями.

Глимепирид (амарил*) — новый препарат из группы производных сульфонилмочевины. Место связывания глимепирида с АТФ- зависимыми калиевыми каналами β-клеток — белок массой 65 кДа. Скорость ассоциации/диссоциации глимепирида со специфическим местом связывания выше, чем у других производных сульфонилмочевины. Это обусловливает более быстрое наступление эффекта, менее выраженный риск гипергликемии, более высокую избирательность глимепирида к калиевым каналам β-клеток по сравнению с калиевыми каналами сердца и сосудов (меньше осложнений со стороны сердеч- но-сосудистой системы). Кроме того, глимепирид превосходит прочие производные сульфонилмочевины по продолжительности действия (назначают 1 раз в сутки). При приеме внутрь биодоступность 100%; Сmax в плазме крови достигается через 2,5 ч; 99% связывается с белками плазмы; объем распределения (Vd) около 8,8 л. Метаболизируется в печени, образуя карбоксилированный и гидроксилированный активные метаболиты. Выводится почками и кишечником (t1/2 5-8 ч).

К «внепанкреатическим» эффектам глимепирида относят:

•  антиагрегантное действие (ингибируя ЦОГ, препятствует синтезу тромбоксана в тромбоцитах);

•  антиоксидантное действие (стимулирует синтез эндогенного α- токоферола, повышает активность каталазы, глутатионпероксидзы и супероксиддисмутазы);

•  уменьшение липогенеза и гликогенеза в тканях (стимулирует гликозил-фосфатидилинозитол-специфическую фосфолипазу С).

Побочные эффекты: гипогликемия, транзиторные нарушения зрения в начале лечения (связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови); возможны (крайне редко) изменения картины периферической крови и аллергические реакции.

Механизм действия «глинидов» сходен с таковым производных сульфонилмочевины. «Глиниды» стимулируют инкрецию эндогенного инсулина, блокируя АТФ-зависимые калиевые каналы

β-клеток островков поджелудочной железы. Действие их довольно избирательно, поскольку калиевые каналы β-клеток примерно в 300 раз чувствительнее к «глинидам», чем калиевые каналы сердца и сосудов. Ценное свойство препаратов этой группы — способность восстанавливать раннюю (стимулированную глюкозой) фазу секреции инсулина. Вызванная «глинидами» секреция инсулина зависит от уровня глюкозы в плазме крови. По мере снижения концентрации глюкозы в крови уменьшается и стимулированная препаратами инкреция инсулина. Это снижает до минимума риск гипогликемии, связанной с пропуском приема пищи. Наиболее выраженное стимулирующее действие «глинидов» на секрецию инсулина наблюдают в первые 15 мин после приема пищи. Это обусловливает применение «глинидов» для профилактики постпрандиальной (после приема пищи) гипергликемии.

Натеглинид (старликс*) — производное аминокислоты фенилаланина. При приеме внутрь быстро всасывается; биодоступность около 72%. Максимальная концентрация в плазме достигается менее чем через час. Метаболизируется в печени с участием микросомальных изоферментров цитохрома Р450. В ходе гидроксилирования образуются три активных метаболита. Выводится преимущественно с мочой (83% принятой дозы) в течение 6 ч после приема (t1/2 около 1,5 ч). Натеглинид применяют внутрь непосредственно перед приемом пищи (промежуток времени между приемом препарата и приемом пищи не должен превы- шать 30 мин). Побочные эффекты: гипогликемия (тремор, потливость, тахикардия, головокружение, слабость, повышение аппетита), повышение активности печеночных ферментов в крови, диспепсия, боли в животе, аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница).

Репаглинид (производное бензоевой кислоты) — аналог натеглинида. Выводится преимущественно с желчью и разрешен к применению у больных с патологией почек.

Инкретины — стимуляторы инкреции эндогенного инсулина; выделяются тонким кишечником в ответ на прием пищи и потенцируют стимулированную глюкозой секрецию инсулина. Один из инкретинов — глюкагоноподобный полипептид-1 (ГПП-1). Он состоит из 30 аминокислотных остатков и инактивируется дипептидилпептидазой 4, путем отщепления аминокислоты аланина. Рецепторы к глюкагоноподобному полипептиду-1 расположены в мембранах β-клеток поджелудочной железы (а также α- и δ-клеток) (рис. 31-2). Стимуляция рецепторов β-клеток активирует аденилатциклазу

(с последующей активацией протеинкиназы А) и фосфолипазу С (с последующей активацией протеинкиназы С). Активированные протеинкиназы блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы. Это приводит к деполяризации мембран и повышению числа свободных ионов кальция в β-клетках, стимуляции синтеза и инкреции эндогенного инсулина. ЛВ, действующие по инкретиновому механизму, получили собирательное название «инкретиномиметики».

Эксенатиде (баета*) — агонист рецепторов к глюкагоноподобному полипептиду-1. Его получают из слюнной железы североамериканской ящерицы Gila Lizard.Препарат на 52% гомологичен глюкагоноподобному полипептиду-1. Эксенатиде вводят подкожно в дозе 5-10 мг (t1/2 2-4 ч), суточную дозу делят на два приема. Обычно препарат назначают в комбинации с метформином или производными сульфонилмочевины. Побочные эффекты: тошнота (20-30% пациентов) и рвота. Их возникновение, возможно, обусловлено стимуляцией рецепторов к глюкагоноподобному полипептиду-1 в мозге (area postrema) и замедлением эвакуации желудочного содержимого.

Инкретины, вырабатываемые в организме, быстро разрушаются дипептидилпептидазой-4 (сериновая пептидаза). В настоящее время разработаны и проходят III фазу клинических испытаний ингибиторы дипептидилпептидазы-4 в и л д а г л и п т и н **, ситаглиптин**, саксаглиптин** (относятся к пирролидинам). Эти препараты приводят к необратимому энзиматическому разрушению дипептидил- пептидазы-4, продлевая период полужизни естественных инкретинов и повышая их концентрацию в плазме крови в среднем в 2-3 раза. Существенных побочных эффектов при применении ингибиторов дипептидилпептидазы-4 не отмечают.

Сахарный диабет 2-го типа — неоднородная патология. Так, у пожилых лиц, не имеющих избыточной массы тела, гипергликемия обусловлена недостаточной продукцией эндогенного инсулина (гипоинсулинемией). В то же время у лиц с избыточной массой тела гипергликемия может протекать на фоне повышенного уровня инсулина (гиперинсулинемии). Такой феномен обозначают как «метаболический синдром», «синдром Х». В его основе лежит резистентность (нечувствительность) инсулинозависимых тканей к эндогенному инсулину. Инсулинорезистентность тканей ведет к компенсаторному увеличению инкреции инсулина. Гиперинсулинемия впоследствии приводит к гиперлипидемии, ожирению, гипертензии и другим нарушениям функции сердечно-сосудистой системы. При подобном течении сахар-

ного диабета 2-го типа целесообразно применение средств, уменьшающих инсулинорезистентность тканей. Такими свойствами обладают бигуаниды и тиазолидиндионы.

Метформин (глюкофаг*, глиформин*, сиофор 100, 500, 850*) — единственный представитель бигуанидов (буформин и фенформин выведены из употребления). Гипогликемическое действие метформина (и прочих бигуанидов) — не следствие увеличения секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Детальный механизм действия не вполне ясен, но существуют и установленные его компоненты:

•  повышение чувствительности инсулинозависимых тканей к инсулину;

•  стимуляция захвата глюкозы скелетными мышцами;

•  стимуляция анаэробного гликолиза (утилизация глюкозы);

•  снижение всасывания глюкозы в кишечнике;

•  снижение продукции глюкозы гепатоцитами;

•  понижение уровня глюкагона в крови.

Метформин влияет на углеводный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов (ЛПНП), ХС, ТГ в плазме крови, снижает аппетит и массу тела. Применяют при сахарном диабете 2-го типа (в особенности при сахарном диабете «тучных»). Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, метеоризм, боли в животе. Указанные побочные эффекты (возникают довольно часто) не опасны для жизни, но ограничивают применение метформина. Из других побочных эффектов следует отметить лактатный ацидоз (слабость, сонливость, мышечные боли, одышка, гипотермия, гипотония брадиаритмия). Его возникновение обусловлено стимуляцией анаэробного гликолиза, конечный продукт которого — молочная кислота. Противопоказания: гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, метаболический ацидоз, беременность, лактация.

Тиазолидиндионы (сенситайзеры инсулина) — относительно новая группа антидиабетических средств. К ней относят пиоглитазон (актос*, пиоглар*), розиглитазон** (авандиа**), т р о г л и т а з о н **. Тизолидиндионы не только уменьшают инсулинорезистентность тканей, но и замедляют прогрессирование атеросклероза. Механизм действия — антагонисты PPAR (рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом.

Рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (PPAR) локализуются в ядрах клеток инсулинозависимых тканей (например,

в адипоцитах) и регулируют транскрипцию ряда генов, участвующих в жировом и углеводном обмене. Рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом-γ (PPAR-γ) регулируют дифференцировку адипоцитов, накопление в них жирных кислот, инициацию адипогенеза, а также синтез и встраивание в мембраны GLUT-4. Рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом-α (PPAR-α), регулируют жировой обмен (окисление жирных кислот), а также метаболизм медиаторов воспаления — простагландинов (за счет стимуляции синтеза ЦОГ-2).

Тиазолидиндионы уменьшают инсулинорезистентность тканей (антагонисты рецепторов PPAR-γ2); увеличиают количество мелких адипоцитов, более чувствительных к инсулину. Также тиазолидиндионы увеличивают количество инсулинозависимых переносчиков глю- козы GLUT-4 и уменьшают концентрацию свободных жирных кислот и глицерина, препятствующих захвату глюкозы инсулинозависимыми тканями. Замедление прогрессирования атеросклероза — результат агонистической активности тиазолидиндионов по отношению к рецепторам, активируемым пролифератором пероксисом-α (PPAR-α). В результате ускоряется катаболизм медиаторов воспаления, уменьшается концентрация атерогенных липопротеинов и увеличивается концентрация антиатерогенных ЛПВП в плазме крови.

Пиоглитазон (актос*, пиоглар*) при применении внутрь быстро всасывается, попадает в плазму крови через 30 мин, максимальную концентрацию в плазме регистрируют через 2 ч. Метаболизируется в печени (при участии цитохрома Р450) с образованием двух активных метаболитов. В неизмененном виде выводится желчью, метаболиты выводятся через почки (15-30%) и кишечник; t1/2 (пиоглитазона) составляет 3-7 ч, t1/2 (метаболитов) 16-24 ч. Применяют внутрь 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с производными суль- фонилмочевины, бигуанидами, препаратами инсулина. Побочные эффекты: гипогликемия, отеки, анемия, снижение концентраций билирубина и печеночных ферментов.

Акарбоза (глюкобай*) — олигосахарид (тетрасахарид), получаемый из микроорганизмов Actinoplanes utahensisпутем ферментации. Акарбоза — обратимый ингибитор панкреатической α-амилазы и кишечной мембранно-связанной α-глюкозидазы. В результате алиментарные полисахариды не расщепляются до дисахаридов (угнетение α-амилазы), а дисахариды не расщепляются до моносахаридов (угнетение α-глюкозидазы). Таким образом, нарушается образование и всасывание моносахаридов в кишечнике. Выраженной гипогликемии пре-

парат не вызывает, но при назначении перед приемом пищи снижает постпрандиальную (после приема пищи) гипергликемию. Применяют чаще всего в комбинации с другими противодиабетическими средствами. Побочные эффекты: метеоризм (у 20-30% пациентов), понос (у 3% пациентов), боли в животе. Указанные эффекты связаны с тем, что оставшиеся в тонкой кишке углеводы ферментируются микрофлорой с выделением газа. Противопоказания: хронические воспалительные заболевания кишечника с нарушением функции всасывания.

В комплексном лечении сахарного диабета 2-го типа (чаще всего при легком течении) можно использовать фитотерапевтические средства — топинамбур и др.

Сбор «Арфазетин»:

•  побегов черники — 20%;

•  створок плодов фасоли обыкновенной — 20%;

•  корня аралии маньчжурской (или корневища с корнями заманихи) — 15%;

•  плодов шиповника — 15%;

•  травы хвоща полевого — 10%;

•  травы зверобоя — 10%;

•  цветков ромашки аптечной — 10%.

Заваривают в домашних условиях, принимают внутрь за 30 мин до еды по 1/3 или 1/2 стакана 2-3 раза в день, в течение 20-30 дней. Через 10-15 дней курс повторяют. В течение года проводят 3-4 курса. Применение сбора позволяет снизить суточную дозу синтетических антидиабетических средств.

www.studfiles.ru